Orexigen Therapeutics, Inc., eine biopharmaceutical Firma, die auf die Behandlung von Zentralnervensystemstörungen (CNS) einschließlich Korpulenz gerichtet wird, hat die Ergebnisse einer präklinischen Studie, der weiter das Verständnis der Firma eines Aspekts der Vorrichtung des Vorgangs von Contrave unterstützt, einer seiner Korpulenz-Drogenkandidaten mit zwei Spätphasen dargestellt.
Die Ergebnisse gezeigt:
- Die Kombination von bupropion und von naltrexone ergab eine 94% Verringerung der Nahrungsaufnahme der beleibten Mäuse, größer als jede Droge allein;
- Die Drogen wirken in einem Teil des Gehirns, in dem Nahrungsmittelbelohnungssysteme lokalisiert werden
- Die Kombination erhöhte direkt Zündung von den Neuronen, die mit Reduzierung in der Nahrungsaufnahme und in der Übersâttigung verbunden sind.
Die Daten wurden in einem Plakat presentation* bei der Jährlichen Wissenschaftlichen Sitzung der Korpulenz-Gesellschaft (NAASO) verbreitet, die in New Orleans, 20.-24. Oktober 2007 angehalten wurde. „Wir theoretisierten ursprünglich, dass die Kombination von bupropion und das naltrexone, die Bauteile von Contrave, proopiomelanocortin (POMC) neuronale Zündung anregen würden, die zu nachhaltigen Gewichtsverlust führen würde. Diese neuen Ergebnisse zeigen, dass Contrave möglicherweise auch Nahrungsmittelheftige verlangen durch seinen Effekt auf Belohnungssysteme moduliert,“ sagten Orexigen-Gründer und Forschungsvorstand, Michael Cowley an, Ph.D., „, das Wir glauben, dass dieser Aspekt möglicherweise von Contraves Vorrichtung des Vorgangs das Potenzial hat, es von anderen pharmazeutischen erhältlichen Therapien oder in der Entwicklung zu unterscheiden für die Behandlung von Korpulenz.“
Eine Studie prüfte die Effekte von bupropion, von naltrexone und von Kombination von bupropion plus naltrexone in beiden mageren und beleibten Mäusen. In den mageren Mäusen ergaben Behandlung mit bupropion, naltrexone oder die Kombination eine 34%, 67% und 77% Reduzierung der Nahrungsaufnahme, beziehungsweise. In den beleibten Mäusen ergaben Behandlung mit bupropion, naltrexone oder die Kombination eine 27%, 49% und 94% Reduzierung der Nahrungsaufnahme, beziehungsweise. Die Interaktion zwischen bupropion und naltrexone sah in den beleibten Mäusen als in den mageren Mäusen stärker aus.
Eine unterschiedliche Studie prüfte die Effekte von bupropion, von naltrexone oder von Kombination von bupropion plus naltrexone, als sie selektiv zum ventralen tegmental Bereich verabreicht wurden (VTA), ein Teil des Gehirns, das häufig als die Mitte „des Belohnungssystems“ beschrieben wird. Dieses ist die Region des Gehirns, das bestimmt, ob ein Umweltauslöseimpuls befriedigend oder abgeneigt ist. Die Kombination von bupropion plus naltrexone im VTA verursachte eine statistisch beträchtliche, synergistische Reduzierung der Nahrungsaufnahme einen möglichen Anschluss zu den Verhaltensaspekten von Korpulenz vorschlagend.
Contrave setzt eine eigene Formulierung von zwei CNS-Molekülen, -bupropion und -naltrexone ein, die unabhängig durch die US Food and Drug Administration in anderen Anzeigen genehmigt worden sind. Orexigen wählte diese zwei konstituierenden Drogen, die auf den Ergebnissen eines eigenen Screeningbaumusters und dem Verständnis der Firma von Schaltkreisen im Gehirn basierten, die Appetit und Energiebilanz regeln. Die eindeutige Kombination dieser Moleküle wird konstruiert, um aussagefähigen Gewichtsverlust für Patienten klinischer zur Verfügung zu stellen, indem man Gewichtsverlust initialisiert und ihn in einem längeren Zeitabschnitt stützt.
http://www.orexigen.com/