Orexigen presenta i risultati sui candidati della droga dell'obesità

Orexigen Therapeutics, Inc., una società biofarmaceutica messa a fuoco sul trattamento dei disordini (CNS) del sistema nervoso centrale compreso l'obesità, ha presentato i risultati di uno studio preclinico che ulteriore supporta la comprensione della Società di un aspetto del meccanismo di atto di Contrave, uno dei sui candidati della droga dell'obesità di due tardi-fasi.

I risultati indicati:

• La combinazione di bupropione e di naltrexone ha provocato un rapporto di riproduzione di 94% dell'ingestione di cibo in mouse obesi, maggior di qualsiasi droga da solo;
• Le droghe agiscono in una parte del cervello in cui le vie della ricompensa dell'alimento sono individuate
• La combinazione direttamente ha aumentato l'infornamento dei neuroni connessi con riduzione dell'ingestione di cibo e della sazietà.

I dati sono stati diffusi in un presentation* del manifesto alla Riunione Scientifica Annuale Della Società dell'Obesità (NAASO) che è tenuta a New Orleans, 20-24 ottobre 2007. “Originalmente abbiamo teorizzato che la combinazione di bupropione e il naltrexone, le componenti di Contrave, avrebbero stimolato l'infornamento di un neurone di proopiomelanocortin (POMC) che piombo a perdita di peso continua. Questi nuovi risultati indicano che Contrave può anche modulare i bisogni dell'alimento con il suo effetto sulle vie della ricompensa,„ hanno detto il fondatore di Orexigen ed Ufficiale Scientifico Principale, Michael Cowley, Ph.D. “Crediamo che questo aspetto del meccanismo di Contrave di atto possa avere il potenziale di differenziarlo da altre terapie farmaceutiche disponibili o in via di sviluppo per il trattamento dell'obesità.„

Uno studio ha esaminato gli effetti del bupropione, del naltrexone e della combinazione di bupropione più il naltrexone in entrambi i mouse magri ed obesi. In mouse magri, il trattamento con il bupropione, il naltrexone o la combinazione hanno provocato un rapporto di riproduzione di 34%, di 67% e di 77% dell'ingestione di cibo, rispettivamente. In mouse obesi, il trattamento con il bupropione, il naltrexone o la combinazione hanno provocato un rapporto di riproduzione di 27%, di 49% e di 94% dell'ingestione di cibo, rispettivamente. L'interazione fra il bupropione e il naltrexone è sembrato più potente in mouse obesi che in mouse magri.

Uno studio separato ha esaminato gli effetti del bupropione, del naltrexone o della combinazione di bupropione più il naltrexone quando sono stati amministrati selettivamente all'area tegmental ventrale (VTA), una parte del cervello che è descritto spesso come il centro “della via della ricompensa„. Ciò è la regione del cervello che determina se uno stimolo ambientale è rewarding o che ha avversione. La combinazione di bupropione più il naltrexone nel VTA ha causato una riduzione statisticamente significativa e sinergica dell'ingestione di cibo che suggerisce una connessione possibile agli aspetti comportamentistici dell'obesità.

Contrave impiega una formulazione privata di due molecole, del bupropione e del naltrexone dello SNC, che sono stati approvati indipendente dagli STATI UNITI Food and Drug Administration in altre indicazioni. Orexigen ha scelto queste due droghe costituenti basate sui risultati di un modello privato della selezione e sulla comprensione della Società dei circuiti nel cervello che regolamentano l'appetito ed il bilancio energetico. La combinazione unica di queste molecole è destinata per fornire più clinicamente la perdita di peso significativa per i pazienti sia iniziando la perdita di peso che sostenendola su un periodo più lungo.

http://www.orexigen.com/