Orexigen apresenta conclusões sobre os candidatos droga contra a obesidade

Orexigen Therapeutics, Inc., uma companhia biofarmacêutica focada no tratamento do sistema nervoso central (SNC), incluindo obesidade, apresentou os resultados de um estudo pré-clínico que mais apóia o entendimento da Companhia de um aspecto do mecanismo de ação da Contrave, uma de seus dois últimos estádios de candidatos da droga da obesidade.

Os resultados mostraram:

• A combinação de bupropiona e naltrexone resultou em uma redução de 94% do consumo de alimentos em ratos obesos, maior do que uma ou outra droga sozinho;
• Os medicamentos agem em uma parte do cérebro onde as vias de recompensa alimentar estão localizados
• A combinação diretamente aumento de disparo dos neurônios associados com a redução na ingestão alimentar e saciedade.

Os dados foram divulgados em uma * apresentação de pôster na Reunião Anual da Sociedade da Obesidade Científica (NAASO) que está sendo realizada em Nova Orleans, 20-24 outubro de 2007. "Nós originalmente teorizou que a combinação de bupropiona e naltrexone, os componentes do Contrave, estimularia proopiomelanocortina queima (POMC) neuronal o que levaria à perda de peso sustentada. Essas novas descobertas indicam que Contrave pode também modular as ânsias do alimento através do seu efeito em mecanismos de recompensa ", disse Orexigen fundador e diretor científico chefe, Michael Cowley, Ph.D. "Acreditamos que este aspecto do mecanismo de ação Contrave pode ter o potencial para diferenciá-lo de outras terapias farmacêuticas disponíveis ou em desenvolvimento para o tratamento da obesidade."

Um estudo examinou os efeitos da naltrexona bupropiona, ea combinação de bupropiona com naltrexona em camundongos ambos magros e obesos. Em ratos magros, o tratamento com naltrexona bupropiona, ou a combinação resultou em um 34%, 67% e redução de 77% do consumo de alimentos, respectivamente. Em ratos obesos, o tratamento com naltrexona bupropiona, ou a combinação resultou em um 27%, 49% e redução de 94% do consumo de alimentos, respectivamente. A interação entre bupropiona e naltrexone apareceu mais potente em ratos obesos do que em ratos magros.

Um estudo separado examinou os efeitos da naltrexona bupropiona, ou a combinação de bupropiona com naltrexona, quando foram administrados seletivamente para a área tegmental ventral (VTA), uma parte do cérebro que é frequentemente descrito como o centro do "caminho de recompensa". Esta é a região do cérebro que determina se um estímulo ambiental é gratificante ou aversivo. A combinação de bupropiona com naltrexona na VTA causou uma redução estatisticamente significativa, sinérgico da ingestão de alimentos, sugerindo uma possível ligação com os aspectos comportamentais da obesidade.

Contrave emprega uma formulação de duas moléculas CNS, bupropiona e naltrexone, que foram de forma independente aprovado pela Food and Drug Administration EUA em outras indicações. Orexigen escolheu essas duas drogas constituintes com base nos resultados de um modelo de triagem de propriedade e entendimento da Companhia de circuitos no cérebro que regulam o apetite e balanço energético. A combinação única dessas moléculas foi concebido para proporcionar perda de peso clinicamente mais significativa para os pacientes, tanto a perda de peso iniciar e manter isso por um longo período de tempo.

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