最初のクラスの、目標とされた investigational 療法はとりわけ、言います GlaxoSmithKline からの研究者を細胞分裂の間のだけ機能が癌細胞ラインの広い範囲で有効な作業に示す単一蛋白質を禁じるように設計しました。
混合物はそうとりわけ目標とされるので、化学療法の共通の有毒な副作用の一部を減らすのを助けるかもしれませんと彼らは言います。
実験薬剤、 GSK923295A は、有糸分裂、 2 を生成するためにセルが遺伝情報を重複させるプロセスの間に必要となる同一の mitotic kinesin 動原体準蛋白質 E (CENP-E)、娘細胞を禁じます。 生じる mitotic 阻止は apoptosis、か細胞死の原因となる場合があります。 CENP-E の阻止の特性は複製するように試みるセル内の不適切に調節されたまたはラギングの染色体の存在です。
」調査官は GSK923295A と扱われたほとんどの腫瘍のセルのラギングの染色体を観察できました。 これらの効果は未処理のセルでまれに観察されません」、調査の捜査主任を。、 Collegeville の GlaxoSmithKline の腫瘍学の部分内の生物学のアソシアトディレクター、 Pa 言いましたデイヴィッド Sutton、 B.Sc。 GlaxoSmithKline は調査に資金を供給しました。
CENP-E がすべての分割のセルに表現されるが急速に癌細胞の分割に影響を与えるために、 GSK923925A は本当らしいですと Sutton は言います。 なお、ニューロンのような非分割のセルの CENP-E の非常に低い表現のために、 GSK923295A は頻繁に taxanes のような化学療法による治療と見られる周辺神経の損害を与えないかもしれないし、また有糸分裂を禁じる vinca のアルカロイド、と、彼は言います。
動物モデルで行なわれる調査はある癌のタイプで完全な腫瘍の回帰を、言います Sutton を示しました。 GSK923295A に 214 の固体および 85 の hematological 腫瘍のセルラインで、感度は 11 の卵巣癌ラインから 26 の肺癌ラインから 17 の胸の腫瘍のセルラインから 16、 25 の結腸癌ラインからの 20 で行なわれた preclinical テストでは、 24、 11 見られ、 6 つの前立腺癌ラインからの 6 つと、彼は言います。 さらに、実験室の分析は反腫瘍の作業が化学療法による治療と見られた典型的な骨髄圧迫 (血球の生産の減少) を減らすことができる骨髄の最小の抑制と達成されるかもしれませんことを提案しますと彼は言います。
「それは起こるが、私達は考えますこと理解へ preclinical 調査の高められた許容範囲のためのこの最初のクラスの薬剤の候補者ショーの広い作業そして潜在性両方」とことそれが非常に有望であることを実験室の実験をすることからの大きい跳躍患者でです Sutton は言いました。 GSK923295A の静脈内で与えられる高度の固体腫瘍を持つ患者の段階 I 臨床試験で小さい分子の薬剤は今評価されています。 それは Cytokinetics Inc. と協力して GSK によって、検出され、最適化されました。
混合物はそうとりわけ目標とされるので、化学療法の共通の有毒な副作用の一部を減らすのを助けるかもしれませんと彼らは言います。
実験薬剤、 GSK923295A は、有糸分裂、 2 を生成するためにセルが遺伝情報を重複させるプロセスの間に必要となる同一の mitotic kinesin 動原体準蛋白質 E (CENP-E)、娘細胞を禁じます。 生じる mitotic 阻止は apoptosis、か細胞死の原因となる場合があります。 CENP-E の阻止の特性は複製するように試みるセル内の不適切に調節されたまたはラギングの染色体の存在です。
」調査官は GSK923295A と扱われたほとんどの腫瘍のセルのラギングの染色体を観察できました。 これらの効果は未処理のセルでまれに観察されません」、調査の捜査主任を。、 Collegeville の GlaxoSmithKline の腫瘍学の部分内の生物学のアソシアトディレクター、 Pa 言いましたデイヴィッド Sutton、 B.Sc。 GlaxoSmithKline は調査に資金を供給しました。
CENP-E がすべての分割のセルに表現されるが急速に癌細胞の分割に影響を与えるために、 GSK923925A は本当らしいですと Sutton は言います。 なお、ニューロンのような非分割のセルの CENP-E の非常に低い表現のために、 GSK923295A は頻繁に taxanes のような化学療法による治療と見られる周辺神経の損害を与えないかもしれないし、また有糸分裂を禁じる vinca のアルカロイド、と、彼は言います。