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Kinesin CENP-E 有力抗化劑展示腫瘤細胞禁止

Published on October 24, 2007 at 10:16 AM · No Comments

最初在班,被瞄準的調查療法特別地設計禁止仅功能在細胞分裂期間在各種各樣的癌症細胞系顯示有力活動的唯一蛋白質,說從 GlaxoSmithKline 的研究員。

由於這種化合物那麼特別地被瞄準,它可能幫助減少某些化療的更加公用的含毒物副作用,他們說。

這種實驗藥物, GSK923295A,禁止 mitotic kinesin 著絲點關聯蛋白質 E (CENP-E),需要在有絲分裂,進程期間細胞複製其基因信息為了生成二,相同,子細胞。 這次發生的 mitotic 拘捕可能導致細胞彫亡或者細胞死亡。 CENP-E 禁止的特性是沒對準的或绝熱材料染色體出現在嘗試的細胞內的複製。

」調查員能觀察在多數腫瘤細胞的绝熱材料染色體對待與 GSK923295A。 這些作用在未經治療的細胞很少被觀察」,在 Collegeville 調查主任,大衛 Sutton, B.Sc 說研究的。,生物的副主任,在 GlaxoSmithKline 內腫瘤學部門, Pa。 GlaxoSmithKline 資助了這個研究。

雖然 CENP-E 用所有分開的細胞表示, GSK923925A 是可能影響迅速分開癌細胞, Sutton 說。 此外,由於 CENP-E 非常低表達式在非分開的細胞的例如神經元, GSK923295A 可能不造成外圍神經故障經常看到與化療例如 taxanes,并且長春蔓生物碱,也禁止有絲分裂,他說。

在動物設計中進行的研究在那些癌症類型顯示了完全腫瘤回歸,說 Sutton。 在 214 固定和 85 血液學腫瘤細胞系進行的潛伏期的測試,區分對 GSK923295A 在 16 出於 17 乳房腫瘤細胞系, 20 被看到了出於 25 條結腸癌線路, 24 出於 26 條肺癌線路, 11 出於 11 條卵巢癌線路,并且六出於六條前列腺癌線路,他說。 另外,實驗室分析建議反腫瘤活動也許達到與骨髓的最小的抑制,可能減少典型的骨髓壓迫 (對血細胞的生產的減少) 看到與化療,他說。

「它是從執行實驗室實驗的一個大飛躍對瞭解什麼在患者將發生,但是我們認為非常令人鼓舞此最初在班的藥物候選人顯示清楚的活動和潛在改進的可忍受度在潛伏期的研究中」, Sutton 說。 GSK923295A,靜脈內產生的一種小的分子藥物,在階段現在被評估我在患者的臨床試驗以先進的固定的腫瘤。 GSK 發現它并且優選,與 Cytokinetics Inc. 合夥。

由於這種化合物那麼特別地被瞄準,它可能幫助減少某些化療的更加公用的含毒物副作用,他們說。

這種實驗藥物, GSK923295A,禁止 mitotic kinesin 著絲點關聯蛋白質 E (CENP-E),需要在有絲分裂,進程期間細胞複製其基因信息為了生成二,相同,子細胞。 這次發生的 mitotic 拘捕可能導致細胞彫亡或者細胞死亡。 CENP-E 禁止的特性是沒對準的或绝熱材料染色體出現在嘗試的細胞內的複製。

」調查員能觀察在多數腫瘤細胞的绝熱材料染色體對待與 GSK923295A。 這些作用在未經治療的細胞很少被觀察」,在 Collegeville 調查主任,大衛 Sutton, B.Sc 說研究的。,生物的副主任,在 GlaxoSmithKline 內腫瘤學部門, Pa。 GlaxoSmithKline 資助了這個研究。

雖然 CENP-E 用所有分開的細胞表示, GSK923925A 是可能影響迅速分開癌細胞, Sutton 說。 此外,由於 CENP-E 非常低表達式在非分開的細胞的例如神經元, GSK923295A 可能不造成外圍神經故障經常看到與化療例如 taxanes,并且長春蔓生物碱,也禁止有絲分裂,他說。