心循環器疾患の危険を切る薬剤の新しい種類の最初の臨床試験は 40% 大いに 「悪い」低密度の脂蛋白質のコレステロールの低下の (LDL)レベルで安全そして有効ありました。
高い LDL のレベルは心臓発作および打撃のために危険を高めます。
薬剤は甲状腺ホルモンの処置をまね、安全に LDL のボディを除くホルモンの生まれつきの能力を加速します。 それは statins に構造か処置、薬剤の広く利用されたクラスで無関係コレステロールを下げるためにで調査チームに従って statins を容認できない患者のための代わりを提供するかもしれません。 それはまた更にコレステロール値を減らす statins の使用を補足するかもしれません研究者は 「国家科学院の進行で」報告します (PNAS)。
誰かは米国の 30 秒毎にについての心臓発作に苦しみます、けれども薬剤が新しい心臓発作の発生を減らし、新しい療法のための必要性を強調する約 35% だけ他の冠状イベントことを statins を使用して最もよい薬剤の試験は科学者言います示します。
臨床試験では、新しい薬剤は 2 つの方法で減少コレステロール値に示されていました: それは LDL のレベルを下げ、レバーを通るコレステロールの取り外しを促進します。
KB2115 として知られていて、薬剤は Karo 生物 AB のスウェーデンの薬品会社によって開発されました。 そこの科学者はスウェーデンの Karolinska の協会で見つけることを、研究者と共に報告する学術論文のそしてカリフォルニア大学の共著者、サンフランシスコ (UCSF) です。 すべての科学者に生物 Karo の専有興味があります。
結果は PNAS の促進された 「早い版」でオンラインで出版されます。 ジャーナルはまた研究見つけることの社説を出版することになっています。
段階 II の試験は高い LDL のレベルと 24 人の適度に太りすぎの人々を含みました。 それは動物のより早いテストを確認します。 動物実験はまた薬剤が動脈からコレステロールを取除き、胆汁に変換され、ボディから除去される、レバーに運ぶ 「よいコレステロール」の (HDL) パスを刺激したことが分りました。
動物実験はまた薬剤が肥満および糖尿病に両方逆らったことが分りました。 研究者は安全にこれらの条件と人々を扱うも薬剤の機能をテストすることを望みます。
「心臓発作および打撃のための今日の療法にもかかわらず、米国の年百万の心臓発作」、より多くがありますジョンバックスター、 MD の UCSF の糖尿病の中心の、およびペーパーの年長の著者医学部教授を言いました。 「私達は他のタイプの薬剤がこの問題を攻撃することを必要とします。 甲状腺剤の模倣者を使用して全く異なるアプローチはあり、私は考えますコレストロールが高い処理のための大きい約束およびおそらく肥満および糖尿病のような他の条件との 1 つを」。
バックスターは最も高い名誉のある内分泌の社会、受信者および国家科学院のメンバーの前大統領です。
調査のリーダーは Karo 生物 AB にアンダース Berkenstam およびイェンス Kristensen を含んでいます; UCSF のバックスターと共にストックホルムの Kaolinska の協会の Bo Angelin。
甲状腺ホルモンの有利なコレステロール低下効果は知られている細胞核の甲状腺ホルモンの受容器の 1 つの形式とのドッキングによって主としてように 「ベータ」形式決まります。 今まで、薬剤がベータ受容器によって可能にされた甲状腺ホルモンの健全な効果だけ刺激したので模擬甲状腺ホルモンが妨害された薬剤を使用してコレステロールを攻撃するための努力第 2 とつなぐことによって引き起こされるまた悪影響 - 高められた心拍数のような - または 「アルファ」形式。
KB2115 はレバーによって有用なベータ受容器に選択式に結合し、優先的にとますあります。 それはそれにより危ない過剰刺激を最小化する中心に、不完全にだけとられます。 試験の結果はこの作戦が潜在的で厳しい欠点なしで余分な甲状腺剤の利点を得ることを、研究者言います示します。
1990年代初期に UCSF で、バックスターおよびトマス Scanlan は (今オレゴン健康および科学大学で)、よいの引き出す、甲状腺ホルモンのない不必要な効果を始めました混合物開発するための努力を。 作業は KB2115 のような混合物の開発の下にあります。
調査では、 24 人は 4 グループに分けられました。 1 つグループは偽薬を受け取り、他のグループのそれぞれは KB2115 の別の線量を受け取りました。 2 週後で、 LDL のレベルは大量服用を取ったグループ 40% の平均下がりました。
調査結果は薬剤が中心に対する探索可能な効果無しでよく容認されたことを示しました。 それ以上の臨床試験は計画されます。
http://www.ucsf.edu/