削减心血管疾病的风险的新的药物显露才华

药物找到了一新的第一次临床试验削减心血管疾病的风险的安全和有效在 “坏”低密度脂蛋白胆固醇的下降的级别 (LDL)多达 40%。

高的 LDL 水平为心脏病发作和中风增加这种风险。

这种药物仿造甲状腺激素的活动和安全加速激素的天生能力赶走这个机体 LDL。 它是无关的在结构或活动与斯塔京，药物用途广泛的选件类降低胆固醇，并且可能根据研究小组提供不可能容忍斯塔京的患者的替代。 它也许也补充使用斯塔京进一步减少胆固醇，研究员在 “国家科学院的行动报告” (PNAS)。

某人在美国遭受心脏病发作大约每 30 秒，使用斯塔京的最佳的药物试算向显示药物减少新的心脏病发作的入射，并且由仅大约 35% 的其他冠状活动，显示对新的疗法的需要，科学家说。

在这次临床试验，新的药物显示了对减少胆固醇在二种方式： 它降低 LDL 级别并且促进胆固醇删除通过肝脏。

叫作 KB2115，这种药物由 Karo 生物 AB，瑞典制药公司开发。 那里科学家是科学论文的共同执笔者报告查找，以及研究员在 Karolinska 学院在瑞典和加州大学的，旧金山 (UCSF)。 所有科学家有一个所有权利息在生物 Karo。

结果在线在一个加快的 “早期的编辑”被发布 PNAS。 也预定这个日记帐发布在研究成果的一个社论。

第II阶段试算涉及 24 适度地超重人与高的 LDL 水平。 它在动物中确认更加初期的试验。 动物研究也发现这种药物刺激了 “好胆固醇” (HDL) 路，从动脉取消胆固醇并且运输它到肝脏，它被转换成胆汁并且从这个机体被消灭。

动物研究也发现这种药物抵抗了肥胖病和糖尿病。 研究员希望测试药物的能力也是安全对待人以这些情况。

“竟管心脏病发作和中风的今天疗法，比百万次心脏病发作每年在美国有更多”，在 UCSF 糖尿病中心约翰巴克斯特， MD，医学教授说和本文的高级作者。 “我们需要药物的其他类型攻击此问题。 使用甲状腺仿造物是一个完全不同的途径，并且我认为一以对待的巨大承诺高胆固醇和很可能其他条件例如肥胖病和糖尿病”。

巴克斯特是内分泌社团、接收人其最高的荣誉称号和国家科学院的成员的前总统。

这个研究的领导先锋在 Karo 生物 AB 包括安德斯 Berkenstam 和延什 Kristensen; Kaolinska 学院的 Bo Angelin 在斯德哥尔摩，以及 UCSF 的巴克斯特。

甲状腺激素的有利胆固醇降低的作用在细胞核主要取决于其与甲状腺激素感受器官的一份表单的相接，叫作这份 “beta”表单。 直到现在，工作成绩攻击胆固醇使用仿造甲状腺激素被反对的药物，因为药物刺激了β受体使成为可能的甲状腺激素的不仅健康作用，而且靠码头 - 例如增加的心率 - 造成的恶性影响与第二或者 “阿尔法”表单。

KB2115 选择性地束缚到有用的β受体并且是由肝脏择优地占去。 它只拙劣地占去到这个重点，从而使危险过刺激减到最小。 试用结果向显示此方法获取超额甲状腺的福利，不用潜在的严重缺点，研究员说。

在 20 世纪 90 年代初在 UCSF，巴克斯特和托马斯 Scanlan (现在俄勒冈健康和科学大学)，开始了工作成绩开发得出好的化合物，但是甲状腺激素的不是不需要的作用。 他们的工作强调化合物的发展象 KB2115 的。

在这个研究中， 24 个人分开成四个组。 一个组服用一种安慰剂，并且其他组中的每一个接受了 KB2115 一种不同的剂量。 在二个星期以后， LDL 级别由平均数在采取大剂量的组的 40% 降低。

发现显示这种药物很好容忍了没有对这个重点的可发现的作用。 进一步临床试验计划。

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