削減心血管疾病的風險的新的藥物顯露才華

藥物找到了一种新的第一次臨床試驗削減心血管疾病的風險的安全和有效在 「壞」低密度脂蛋白膽固醇的下降的級別 (LDL)多達 40%。

高的 LDL 水平為心臟病發作和中風增加這種風險。

這種藥物仿造甲狀腺激素的活動和安全加速激素的天生能力趕走這個機體 LDL。 它是無關的在結構或活動與斯塔京，藥物用途廣泛的選件類降低膽固醇，并且可能根據研究小組提供不可能容忍斯塔京的患者的替代。 它也許也補充使用斯塔京進一步減少膽固醇，研究員在 「國家科學院的行動報告」 (PNAS)。

某人在美國遭受心臟病發作大約每 30 秒，使用斯塔京的最佳的藥物試算向顯示藥物減少新的心臟病發作的入射，并且由仅大約 35% 的其他冠狀活動，顯示對新的療法的需要，科學家說。

在這次臨床試驗，新的藥物顯示了對減少膽固醇在二種方式： 它降低 LDL 級別并且促進膽固醇刪除通過肝臟。

叫作 KB2115，這種藥物由 Karo 生物 AB，瑞典製藥公司開發。 那裡科學家是科學論文的共同執筆者報告查找，以及研究員在 Karolinska 學院在瑞典和加州大學的，舊金山 (UCSF)。 所有科學家有一個所有權利息在生物 Karo。

結果在線在一個加快的 「早期的編輯」被發布 PNAS。 也預定這個日記帳發布在研究成果的一個社論。

第II階段試算涉及 24 適度地超重人與高的 LDL 水平。 它在動物中確認更加初期的試驗。 動物研究也發現這種藥物刺激了 「好膽固醇」 (HDL) 路，從動脈取消膽固醇并且運輸它到肝臟，它被轉換成膽汁并且從這個機體被消滅。

動物研究也發現這種藥物抵抗了肥胖病和糖尿病。 研究員希望測試藥物的能力也是安全對待人以這些情況。

「竟管心臟病發作和中風的今天療法，比百萬次心臟病發作每年在美國有更多」，在 UCSF 糖尿病中心約翰巴克斯特， MD，醫學教授說和本文的高級作者。 「我們需要藥物的其他類型攻擊此問題。 使用甲狀腺仿造物是一個完全不同的途徑，并且我認為一以對待的巨大承諾高膽固醇和很可能其他條件例如肥胖病和糖尿病」。

巴克斯特是內分泌社團、接收人其最高的榮譽稱號和國家科學院的成員的前總統。

這個研究的領導先鋒在 Karo 生物 AB 包括安德斯 Berkenstam 和延什 Kristensen; Kaolinska 學院的 Bo Angelin 在斯德哥爾摩，以及 UCSF 的巴克斯特。

甲狀腺激素的有利膽固醇降低的作用在細胞核主要取決於其與甲狀腺激素感受器官的一份表單的相接，叫作這份 「beta」表單。 直到現在，工作成績攻擊膽固醇使用仿造甲狀腺激素被反對的藥物，因為藥物刺激了β受體使成為可能的甲狀腺激素的不僅健康作用，而且靠碼頭 - 例如增加的心率 - 造成的惡性影響與第二或者 「阿爾法」表單。

KB2115 選擇性地束縛到有用的β受體并且是由肝臟擇優地佔去。 它只拙劣地佔去到這個重點，從而使危險過刺激減到最小。 試用結果向顯示此方法獲取超額甲狀腺的福利，不用潛在的嚴重缺點，研究員說。

在 20 世紀 90 年代初在 UCSF，巴克斯特和托馬斯 Scanlan (現在俄勒岡健康和科學大學)，開始了工作成績開發得出好的化合物，但是甲狀腺激素的不是不需要的作用。 他們的工作強調化合物的發展像 KB2115 的。

在這個研究中， 24 個人分開成四個組。 一個組服用一種安慰劑，并且其他組中的每一個接受了 KB2115 一種不同的劑量。 在二個星期以後， LDL 級別由平均數在採取大劑量的組的 40% 降低。

發現顯示這種藥物很好容忍了沒有對這個重點的可發現的作用。 進一步臨床試驗計劃。

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