新型抗肿瘤化合物

埃默里大学的研究人员已经开发出一种新型抗肿瘤化合物，代表了不同的策略：针对癌细胞最重要的“拦截点”之一。

化合物对小鼠的研究结果将出现在1月1日的“癌症研究的问题。文章强调在封面上。

该化合物是用于人类固体肿瘤患者在2007年的首次。

拦截点策略背后的想法是关闭了大量的一次癌细胞的生长信号的传输，资深作家唐纳德L.德登，博士，埃默里大学医学院儿科教授和埃默里说温希普癌症研究所。

德登，AFLAC癌症中心和血液病服务，在儿童的医疗亚特兰大科学主任，博士太多留在灯光比较癌症细胞的建筑物。

“医生们一直试图在一次在一个房间的灯，而不是去后，变压器箱，治疗癌症，”他说。

德登博士和他的同事们有针对性的一类酶叫做PI - 3激酶，它代表一个拦截点，几乎在每一个细胞在体内占据宝贵的房地产。

“自然使这些酶在中央控制生长，分化和生存，”他说。 ÒBut你不能打只是其中之一，他们是多余的“。

被刊登在2007年12月在“自然临床实践神经内科的审查德登实验室的药物开发的拦截点概念。

科学家们已经发现的基因编码在大量类型的肿瘤中发生突变的PI - 3激酶，他们在高速。此外，单一的反对PI - 3激酶的酶，称为PTEN蛋白磷酸酶灭活，是在人类前列腺癌，脑，子宫内膜癌和乳腺癌的很大一部分 - 20％和50％之间，取决于细胞类型。

在癌症研究文章，德登博士和他的同事表明了所有PI - 3激酶的一个标签，指示肿瘤生长所需的血液血管的复合改性，化学抑制剂停止七种类型肿瘤的生长小鼠。

这种化合物名为SF1126，是积极的，对前列腺癌，乳腺癌，肾，多发性骨髓瘤，神经母细胞瘤，胶质母细胞瘤和横纹肌肉瘤，作者展示了。

癌症研究文章的第一作者是博士，约瑟夫Garlich，Semafore制药公司的首席科学官。公司和德登博士合作，他同时对教师的工作在美国印第安纳大学医学院的基础上确定SF1126化合物。

在2007年年底，在亚利桑那州和印第安纳州的医生开始在一个阶段测试SF1126我与实体瘤的临床试验。我的另一个阶段的多发性骨髓瘤患者的审判将开始在埃默里大学的温希普癌症研究所和其他地方在2008年。据预计，SF1126将进入一年内儿科癌症试验。

科学家使用PI - 3激酶抑制剂在试管实验中，每天然而，SF1126酶抑制部分是从来没有使用过，尽管其识别临床超过十年前。

“这是总的非药物：有毒，不溶于并打破了太快了，”德登博士说。

附加的标记，称为RGD肽，使抑制剂溶解容易在体内持续更长的时间。它还允许对血管壁的分子抢化合物送入肿瘤，作者展示。

肿瘤新血管发送化学信号时，他们没有足够的氧气。作者发现，在小鼠中的化合物可以防止肿瘤新血管生长抑制部分缺乏氧气的反应。 SF1126还敏感，在一个名为泰索帝的化疗药物的小鼠的人类肿瘤。

作者发现，肿瘤细胞的人工设计的线条更加“上瘾”PI - 3激酶的生长信号更敏感的药物。预测，一些病人的肿瘤可以比其他人更敏感，德登博士说。

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