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Taranabant顯示肥胖的人減肥的承諾

Published on January 9, 2008 at 1:24 AM · No Comments

一種實驗性藥物的臨床研究顯示,肥胖的人,參加 12週減肥,即使在非常低的劑量。

短期研究還表明,藥物,稱為 taranabant - 第二旨在打擊在大腦中的大麻素受體阻斷肥胖的藥物 - 使人們消耗更少的熱量,燃燒更多的研究人員報告在1月的Cell Metabolism問題,出版物細胞出版社。大麻素受體負責大麻(大麻)的心理效應,和自然的“內源性大麻素”的重要調節能量平衡。

“默克研究實驗室的研究報告的作者史蒂文赫姆斯菲爾德博士說:”對食慾的大麻的影響已經從它的藥用和休閒利用千年,。 “負責該成分刺激大麻素受體。當您阻止像taranabant拮抗劑大麻系統,抑制食慾。“然而,藥物,由默克公司研製的,也與不良副作用的風險增加,在較高劑量,研究表明,包括輕度至中度胃腸道和精神科的影響。

從賽諾菲 - 安萬特公司開發的另一種藥物,研究首次證明,所謂的大麻素受體 1(CB1R)逆激動劑可能會提供一個肥胖治療的概念所謂利莫那班。該藥物是目前在幾個歐洲國家作為輔助飲食和運動減肥,但尚未收到FDA批准在美國使用。

Taranabant是一種結構新穎,具有高度選擇性,有力CB1R反相激動劑,赫姆斯菲爾德博士的研究小組說。在動物體內的臨床前研究表明,它可以導致減肥塊大麻素受體中只有30%的劑量。為了延長這些調查結果,人類在新的研究,研究人員首先用正電子發射斷層掃描(PET)成像識別劑量,約 30%的大麻素受體結合在人類大腦。他們發現,4至6毫克taranabant足以實現這一目標。

多中心,雙盲,安慰劑對照的臨床試驗,其中肥胖患者533顯示該藥物誘導劑量範圍從 0.5到6毫克減肥顯著。 “這是令人驚訝,”赫姆斯菲爾德博士說。 “我們不指望在所有劑量的減肥效果。”

然後,研究人員進行了單獨的食物攝入量和能量消耗的研究,在超重和適度肥胖的人了一個 4 - 或12毫克劑量的taranabant。這些研究表明,服用12毫克的藥物的人消耗減少 27%的熱量比那些服用安慰劑。服用這種藥物的人也花費更多的精力在休息和出現燃燒更多的脂肪。

赫姆斯菲爾德博士說,該研究還發現,高劑量的藥物造成了兩種類型的不良事件。這些消極的副作用包括胃腸道,包括心煩意亂,噁心和嘔吐,以及增加了煩躁。大麻經常被用來打擊與化療藥物相關的噁心,赫姆斯菲爾德博士指出,這也往往使人們更圓潤。 “說到這裡,再次,這些藥物有相反的效果。”

目前正在進行進一步探討其影響較大,第三階段的taranabant臨床試驗,赫姆斯菲爾德博士說。 “我們這裡有12個星期,我們還不知道會發生什麼事情在半年或一年。”

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