De Onderzoekers hebben lang gezocht naar een nieuwe kankerdrug die een bepaalde proteïne activeert om tumorcellen te doden.
Maar het vinden van een drug die kanker doodt zonder schade aan normale cellen te veroorzaken heeft onderzoekers gedwarsboomd.
Nu, hebben de onderzoekers bij de Universiteit van Centrum van Kanker van Michigan het Uitvoerige een kleine molecule ontworpen die in celculturen bij het remmen van de interactie tussen deze proteïne hoogst efficiënt is, genoemd p53, en een andere proteïne die p53 in kanker buiten werking stelt. De nieuwe molecule is ideaal voor drugontwikkeling aangezien het mondeling als pil kan worden gegeven en het schijnt veilig voor gebruik in dieren te zijn.
„meer dan 10 jaar hebben de wetenschappers naar manieren gezocht om p53 remming te blokkeren, maar met weinig succes. Onze studie toont duidelijk aan dat dit kan worden gedaan,“ zegt studieauteur Shaomeng Wang, Ph.D., Professor warner-Lambert/Parke-Davis in Geneeskunde bij de Medische School u-m en co-director van het moleculaire therapeutiekprogramma op het Uitvoerige Centrum van Kanker u-m.
Als de klinische proeven uit de belofte van de drug bewijzen, kon het potentieel hebben voor het behandelen van vele verschillende soorten kanker. De Resultaten van de studie lijken de week van 3 Maart in de online uitgave van de Werkzaamheden van de Nationale Academie van Wetenschappen.
Eiwitp53, die de hulp normaal tumors onderdrukt, wordt buiten werking gesteld in bijna alle menselijke kanker. Ongeveer doet de helft van de tijd, p53 zijn werk niet omdat het gen dat de proteïne houdt of totaal missend wordt veranderd. De andere helft van de tijd, een andere proteïne, genoemd menselijke MDM2, is de beklaagde. Het bindt aan p53 en remt de functie van het tumorontstoringsapparaat van p53, bevorderend kankerontwikkeling.
Gebruikend een benadering met computer, ontwierpen de onderzoekers u-m een kleine geroepen molecule, mi-219, die in het blokkeren van de interactie van MDM2 en p53 hoogst efficiënt is. Mi-219 doodt specifiek tumorcellen door de macht van p53 uit te rusten. In dierlijke modellen van menselijke kanker, mi-219 de volledig geremde tumorgroei en geschenen om geen giftigheid aan dieren te veroorzaken.