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Experimentelle Krebsmedikament MI-219 viel versprechend in präklinischen Studien

Published on March 4, 2008 at 6:33 PM · No Comments

Forscher haben lange nach einem neuen Krebsmedikament, dass ein bestimmtes Protein, um Tumorzellen abzutöten aktiviert gesucht.

Doch die Suche nach einem Medikament, dass der Krebs tötet, ohne dass Schäden an gesunden Zellen hat Forschern zunichte gemacht.

Jetzt haben Forscher an der University of Michigan Comprehensive Cancer Center ein kleines Molekül, hochwirksame in Zellkulturen ist die Hemmung der Interaktion zwischen diesen Protein namens p53, und ein weiteres Protein, das p53 inaktiviert in der Krebstherapie entwickelt. Das neue Molekül ist ideal für die Arzneimittelentwicklung, wie es kann oral als Tablette gegeben werden und es scheint sicher zu sein für die Anwendung bei Tieren.

"Seit mehr als 10 Jahren haben Wissenschaftler nach Wegen, um p53 Inhibition Block gesucht, aber mit wenig Erfolg. Unsere Studie zeigt deutlich, dass dies getan werden kann ", sagt Studienautor Shaomeng Wang, Ph.D., Professor Warner-Lambert/Parke-Davis in Medizin an der UM Medical School und Co-Direktor der molekularen Therapeutika-Programm an der UM Comprehensive Cancer Center.

Wenn klinische Studien belegen die Droge versprechen, könnte dies Potenzial zur Behandlung von vielen verschiedenen Arten von Krebs. Die Ergebnisse der Studie erscheinen in der Woche vom 3. März in der Online-Ausgabe der Proceedings of the National Academy of Sciences.

Das Protein p53, die in der Regel hilft unterdrücken Tumoren ist in fast allen menschlichen Krebsarten inaktiviert. Über die Hälfte der Zeit, hat p53 seine Aufgaben nicht erfüllen, weil das Gen, dass das Protein hält mutiert ist oder ganz fehlt. Die andere Hälfte der Zeit, ist ein weiteres Protein namens menschliche MDM2, der Schuldige. Es bindet an p53 und inhibiert die Tumor-Suppressor-Funktion von p53, die Förderung der Entwicklung von Krebs.

Mit Hilfe eines computergestützten Ansatz, UM Forscher entwickelt ein kleines Molekül, genannt MI-219, das sehr effektiv bei der Blockierung der Wechselwirkung von MDM2 und p53 ist. MI-219 speziell tötet Tumorzellen durch Nutzung der Kraft der p53. In Tiermodellen für Krebs beim Menschen, MI-219 vollständig gehemmt Tumorwachstum und schien keine toxischen Auswirkungen auf Tiere verursachen.