Published on March 4, 2008 at 6:33 PM
研究者は長い腫瘍細胞を殺すために特定のタンパク質を活性化する新たな癌治療薬で検索しました。
しかし、正常細胞に損傷を与えずに癌を殺す薬を見つけることは研究者を窮地に立たされている。
今、ミシガン州総合がんセンターの大学の研究は、p53と呼ばれるこのタンパク質、および癌のp53を不活性化する別のタンパク質間相互作用を阻害における細胞培養にきわめて有効な小分子を設計しました。それは錠剤として経口投与することができるように新たな分子は、薬剤開発のための理想的であり、それは動物での使用も安全であると思われる。
"10年以上にわたり科学者たちは、p53の阻害をブロックする方法を検索しますが、ほとんど成功している。我々の研究は明らかにこれを行うことができることを示し、"調査の著者Shaomeng王博士は、UM医学部医学Warner-Lambert/Parke-Davis教授とUM総合での分子治療プログラムの共同ディレクターは述べていますがんセンター。
臨床試験は、薬物の約束を証明する場合、それは癌の多くの異なる種類を治療するための潜在的可能性があります。研究の結果は、全米科学アカデミー紀要のオンライン版に3月3日の週を表示します。
通常は腫瘍を抑制に役立つタンパク質p53は、、ほとんどすべてのヒトの癌で不活化される。蛋白質を保持している遺伝子が完全に変異したり欠落しているため、半分の時間について、p53はそのジョブを実行しません。時間の残りの半分は、人間のMDM2と呼ばれる別のタンパク質は、、犯人です。それは、p53に結合し、癌の開発を促進する、p53の腫瘍抑制機能を阻害する。
コンピュータ支援のアプローチを使用して、MDM2とp53の相互作用をブロックするのに非常に有効であるMI - 219と呼ばれる小さな分子が、、設計されたUMの研究者。 MI - 219は特に活用し、p53の力によって腫瘍細胞を殺す。ヒト癌の動物モデルでは、MI - 219は完全に腫瘍増殖を阻害し、動物への毒性を起こさないように見えた。
"多くの伝統的な癌治療薬はまた、p53を活性化するが、それらはDNA損傷を引き起こすことによって行ってください。したがって、これらは重篤な副作用を持って、腫瘍細胞だけでなく正常細胞ではないだけを殺す。 MI - 219は、それが具体的に腫瘍細胞を殺す、DNA損傷を引き起こすことなく、p53を活性化するように設計されている点でユニークです。確かに、MI - 219を阻害、腫瘍の成長に非常に有効である、とさえ腫瘍退縮を誘導するが、それは有効な用量での動物への毒性の原因としていない、"王、UM医学部内科薬理学の教授と薬効の教授は言う薬局のUM大学で化学。
有毒な副作用なしにがん細胞を殺すことでその有効性に加えて、MI - 219は、患者ではなく病院やがんセンターで静脈内投与する必要がある従来の化学療法薬ではなく、口頭で取ることができる錠剤として開発することができます。
"前臨床試験で有望なものの、それはブランドの新しい薬なので、MI - 219のニーズは、癌治療のためにその安全性と有効性のために人間の臨床試験で評価する"とWang氏は警告している。
"我々はヒト癌の多くの種類の治療のためのMI - 219の治療可能性について非常に興奮している。AscentaはMI - 219を推進することを約束され、我々は人間の臨床試験に、- 219で指定している、その"調査の著者Dajunは言うヤンは、医学博士、研究とAscenta治療、積極的に人間の臨床にそれを進めるために、UMと計画からMI - 219に関連した技術のライセンスを取得した臨床段階のバイオ医薬品会社の共同創設者の上級副社長臨床試験。
http://www.med.umich.edu/
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