实验抗癌药 MI-219 承诺在潜伏期的研究中

研究员长期搜索了激活某一蛋白质杀害肿瘤细胞的新颖的抗癌药。

但是查找杀害癌症，无需造成对正常细胞的故障的药物阻挠了研究员。

现在，密执安大学的研究员全面巨蟹星座中心设计了是高效在细胞培养在禁止此蛋白质之间的交往，称 p53 和另一蛋白质撤销在癌症的 p53 的一个小的分子。 新的分子对药物发展是理想的，因为可以口头产生它，当药片和看起来是安全的用于动物。

“超过 10 年科学家搜索了方式阻拦 p53 禁止，但是与一点成功。 我们的研究明显地向显示这可以执行”，说研究作者医学的 Shaomeng Wang、 Ph.D。，华纳 Lambert/Parke 迪维斯教授在分子治疗学程序的 UM 医学院和联合负责人在 UM 全面巨蟹星座中心。

如果临床试验证明药物的承诺，它可能有在对待癌症的许多不同的类型的潜在。 这个研究的结果出现星期在国家科学院的行动的在线编辑的 3月 3日。

蛋白质 p53，帮助通常抑制肿瘤，在几乎所有人力癌症被撤销。 一半时间， p53 不做其工作，因为拿着蛋白质的基因一共失踪变化或。 时间，另一蛋白质的另外一半，称人力 MDM2，是这个故障原因。 它束缚对 p53 并且禁止 p53 的肿瘤抑制器功能，促进癌症发展。

使用一个计算机辅助的途径， UM 研究员设计了一个小的分子，称 MI-219，是高效在阻拦 MDM2 和 p53 的交往。 MI-219 通过利用 p53 的功率特别地杀害肿瘤细胞。 在人力癌症中动物设计， MI-219 完全地没有禁止肿瘤增长并且看上去导致有毒到动物。

“许多传统抗癌药也激活 p53，但是他们通过造成脱氧核糖核酸故障如此执行。 他们杀害不仅肿瘤细胞，而且正常细胞，因而有严重副作用。 MI-219 是唯一的因为它被设计激活 p53，无需造成脱氧核糖核酸故障，特别地杀害肿瘤细胞。 的确， MI-219 是高效在禁止的肿瘤增长和甚而导致肿瘤回归，但是它未导致有毒对动物在有效剂量”， Wang，内科和药理医药化学教授在 UM 医学院和教授说在药房 UM 学院。

除其在杀害癌细胞的效果之外没有含毒物副作用， MI-219 可以被开发作为药片患者可能口头采取，而不是必须静脉内产生在医院或癌症中心的传统化疗药物。

“当承诺在潜伏期的研究， MI-219 中在其安全性的人力癌症治疗的时临床试验和效力需要被评估，因为它是一种全新的药物”， Wang 警告。

“我们是非常兴奋的关于 MI-219 治疗潜在人力癌症的许多类型的处理的。 Ascenta 做对提前 MI-219，我们选定了 AT-219，到人力临床试验”的临床阶段 biopharmaceutical 公司说研究作者 Dajun 杨、 M.D.、 Ph.D。，研究的资深副总裁和共同创立者 Ascenta 治疗学，准许了技术与从 UM 和计划的 MI-219 有关积极地提前它到人力临床试验。

http://www.med.umich.edu/