實驗抗癌藥物的MI - 219，希望在臨床前研究

研究人員一直在尋找一種新型的抗癌藥物，激活殺滅腫瘤細胞的某種蛋白質。

但發現沒有一種藥物，殺死癌細胞，對正常細胞造成損害，阻礙了研究人員。

現在，在密歇根大學綜合癌症中心的研究人員設計了一個小分子，是抑制一種名為 P53的蛋白質，和另一種蛋白，p53基因失活在癌症之間的相互作用在細胞培養非常有效。新的分子藥物開發的理想選擇，因為它可以被指定為丸口服，它似乎是在動物身上使用的安全。

“對於 10年以上，科學家們搜尋的方式來阻止p53的抑製作用，但收效甚微。我們的研究清楚地表明，這是可以做到的，說：“研究報告的作者Shaomeng王，博士，Warner-Lambert/Parke-Davis在澳大醫學院的醫學教授和分子療法的程序共同主任在澳大綜合癌症中心。

如果臨床試驗證明​​藥物的承諾，它可以用於治療許多不同類型的癌症的潛力。研究結果顯示，在國家科學院的論文集的在線版3月3日的一周。

滅活，這通常有助於抑制腫瘤蛋白p53，在幾乎所有人類癌症。大約有一半的時間，P53沒有完成自己的工作，因為持有的蛋白質的基因發生突變或完全缺失。另一半的時間，另一種蛋白，被稱為人類 MDM2的，是罪魁禍首。它的p53結合並抑制p53的腫瘤抑制功能，促進癌症的發展。

使用電腦輔助的方法，UM的研究人員設計了一個小分子，稱為 MI - 219，這是非常有效地阻斷 MDM2和P53的相互作用。 MI - 219專門利用p53的腫瘤細胞殺死。在人類癌症的動物模型，MI - 219完全抑制腫瘤的生長和出現導致動物無毒性。

“許多傳統的治療癌症的藥物也激活p53，但他們所造成的DNA損傷。他們不僅殺死腫瘤細胞，而且正常細胞，因而有嚴重的副作用。架MI - 219，它的目的是激活，而不會造成DNA損傷，特別是殺傷腫瘤細胞的p53基因是唯一的。事實上，MI - 219是高度有效地抑制腫瘤的生長，甚至誘發腫瘤消退，但它所造成的有效劑量的動物沒有毒性，“他說，在澳大醫學院內科醫學和藥理學教授，教授和藥用澳門大學藥劑學院化學系。

此外其殺死腫瘤細胞無毒性副作用的有效性，MI - 219可開發為丸，患者可以口服，而不是傳統的化療靜脈注射藥物，必須在醫院或癌症中心。

“雖然在臨床前研究的前途，MI - 219需要評估其安全性和療效的癌症治療在人體臨床試驗，因為它是一個全新的藥物，”王的注意事項。

“我們非常興奮的MI - 219用於治療人類癌症的種類很多的治療潛力。Ascenta致力於推進 MI - 219，這是我們指定的AT - 219進入人體臨床試驗，說：”研究報告的作者大軍楊醫師，博士，研究和Ascenta治療，臨床階段的生物製藥公司已授權 UM和計劃相關的MI - 219的技術創始人之一的高級副總裁，積極推進它進入人體臨床試驗。

http://www.med.umich.edu/