Os pesquisadores do Instituto do Cancro da Universidade da Saúde & da Ciência de Oregon encontraram que uma droga experimental conhecida como SGX393 é eficaz contra a leucemia mielóide crônica Gleevec-Resistente (CML).
Os resultados de seu estudo serão publicados a semana do 24 de março nas Continuações da Academia Nacional das Ciências.
Gleevec, a terapia visada identificada pelo Director Brian Druker do Instituto do Cancro de OHSU, M.D., é a primeira linha actual terapia para CML. Gleevec trabalha inibindo a actividade de Bcr-Abl, uma enzima de que estem presente somente em pilhas de CML e em cima de quais estas pilhas dependam para a sobrevivência. Embora a maioria de pacientes com CML respondam dramàtica a Gleevec, alguns pacientes desenvolvem a resistência à droga. A Maioria de pilhas Gleevec-Resistentes de CML levam um formulário transformado de Bcr-Abl, que impede que Gleevec funcione correctamente. As drogas de segunda geração Sprycel e Tasigna foram desenvolvidas como tratamentos pela maior parte bem sucedidos para pacientes Gleevec-Resistentes. Contudo, um transformou o formulário de Bcr-Abl, chamado T315I, é resistente a todas as três drogas clínicas de CML e é uma causa freqüente de tem uma recaída.
Michael Deininger, M.D., Ph.D., cabeça da Secção Hematológica das Malignidades, e sua equipa de investigação no Instituto do Cancro de OHSU mostrou que SGX393, desenvolvido por SGX Fármacos, Inc., San Diego, Califórnia, inibe o mutante e a maioria de T315I, mas não tudo, outros mutantes Gleevec-Resistentes. Esta foi mostrada para ser pilhas de utilização verdadeiras dos modelos assim como da leucemia do laboratório dos pacientes com CML.
Os Pesquisadores tomaram então a este sucesso uma etapa mais. Usando um método desenvolvido em seu laboratório a ràpida e exactamente as mutações resistentes aos medicamentos de Bcr-Abl da previsão, Deininger e colegas estabeleceram uma resistência “perfil” para SGX393. Embora SGX393 mostrou um punhado de pontos fracos da mutação, a mutação de T315I era ausente entre milhares de amostras examinadas no laboratório. Ao contrário, T315I foi recuperado freqüentemente ao executar a tela com as algumas das outras drogas.