实验药物 SGX393 提供新的途径帮助控制在白血病的药物抗性

俄勒冈健康 & 科学大学巨蟹星座学院研究员发现叫作 SGX393 的实验药物是有效的 Gleevec 抗性慢性骨髓性白血病 (CML)。

他们的研究的结果将被发布星期在国家科学院的行动的 3月 24日。

Gleevec， OHSU 巨蟹星座学院布赖恩 Druker， M.D. 主任确定的这种被瞄准的疗法，是 CML 的当前第一条线路疗法。 Gleevec 运作在禁止 Bcr-Abl 的活动旁边，是仅存在 CML 细胞，并且在的酵素哪些这些细胞为生存取决于。 虽然有 CML 的多数患者显著回应 Gleevec，有些患者开发对这种药物的阻力。 多数 Gleevec 抗性 CML 细胞运载 Bcr-Abl 的一份变化的表单，防止 Gleevec 适当发挥作用。 第二代药物 Sprycel 和 Tasigna 被开发了作为主要 Gleevec 抗性患者的成功的处理。 然而，一改变了 Bcr-Abl 的表单，称 T315I，对所有三种临床 CML 药物是有抵抗性并且是复发的一个常见的原因。

迈克尔 Deininger、 M.D.、血液学敌意部分的 Ph.D。，题头和他的研究小组在 OHSU 巨蟹星座学院向显示 SGX393，开发由 SGX Pharmaceuticals， Inc.，圣迭戈，加利福尼亚，禁止 T315I 突变体和多数，但是不是所有，其他 Gleevec 抗性突变体。 这证明是真的使用实验室设计以及白血病细胞从患者有 CML 的。

研究员进一步然后采取了此成功步骤。 使用在他们的实验室开发的方法对迅速地和准确地预测抵抗毒品的 Bcr-Abl 变化， Deininger 和同事设立了阻力 “配置文件’ SGX393 的。 虽然 SGX393 显示了几个变化弱点， T315I 变化在实验室里调查的千位是缺少的范例中。 相反，当运行屏幕与任何其他药物， T315I 频繁地收回了。

“由于 SGX393 阻力配置文件恰好补充那些其他药物，并且药物都没有单个控制所有变化，我们扩大我们的研究查看使用药物的组合。 卓越地，我们发现 SGX393 的组合与 Sprycel 或 Tasigna 完全地抑制了阻力”，说克里斯托弗 Eide，研究技术人员。 他是有 OHSU 巨蟹星座学院研究员的托马斯奥黑尔、 Ph.D。，杰费 Tyner， Ph.D。， Amie Corbin 和马修越共一个共同执笔者。

“我们潜伏期的研究建议那合理结合二种 Bcr-Abl 抗化剂用不同的阻力配置文件可能提供搜索网防止受到阻力”，奥黑尔说。 “这个想法是每种药物是特别娴熟在处理某些 Bcr-Abl 突变体，并且药物可能合作消灭运载两种药物不可能独自地消灭的突变体的细胞”。

“Gleevec 效果和安全性多数患者的依然是卓越”， Deininger 说。 “然而，知道，增加一种药物例如对套的 SGX393 当前批准的 CML 服麻醉剂患者是重要的，我们可能有维护治疗的工具达到和更加他们的癌症有效和更长的控制。 这与治疗不是等同的，但是它可能可能地表示在 CML 的管理的重要预付款”。

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