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咽喉痛藥物 ranolazine 顯露重點節奏紊亂的才華

Published on April 1, 2008 at 4:10 AM · No Comments

最近批准的咽喉痛藥物可能根據研究也表示使十幾歲處於危險狀態對突然的心臟病死亡的少見遺傳性綜合症狀的強大的新的處理,存在美國學院的第 57 個每年科學會議心臟病學 (ACC) 在芝加哥。

心率失常是投擲這個重點出於節奏的電子故障,每年導致許多 330,000 突然的心臟病死亡在美國。 當心臟病發作的傷痕組織干涉重點的電氣系統時,多數致命心率失常在老化患者發生。 多達,然而, 1,000 死亡每年是由長的 QT 綜合症狀 (LQTS) 造成的,主要在與否則健康重點的十幾歲內出現。 當少見時, LQTS 產生答案到更加公用的之後重點攻擊心率失常,研究員說。

QT 間隔是重點的電子簽名的一部分如記錄由心電圖 (ECG)。 它為重點的更低的房間電子花費對重置在每活動以後的 QT 表示時間。 QTc 是為心率更正的 QT,一個更加準確的評定。 在 LQTS 患者, QTc 重置時間被延長,使這個重點易受影響致命心率失常。 這個情況可能未被注意,直到體育運動、嚴格的情感甚至喧鬧聲成交這個重點出於節奏,導致損失脈衝和知覺 (昏厥)。 如果這個重點沒有重新啟動與去纖顫器,猝死然後將發生。 假使知名度的當前狀態,有些系列在認識到所有子項前失去了第二子項有綜合症狀。

在這次當前,中間試驗,研究員中發現藥物, ranolazine (名牌 Ranexa, CV 治療學) 由大約 5% 縮短 QT 間隔; 剛够減少症狀和風險聯合 LQTS (LQT3-deltaKPQ) 的一份表單。 它是一起組成 90% LQTS 案件這個疾病的三份表單的之一。 過去研究向顯示有咽喉痛,不適於的血流造成的嚴重胸口痛的病人對這個重點,也是可能體驗心率失常。 研究員獲得了在其咽喉痛臨床試驗期間, ranolazine,審批在 2006年 1月,也許影響 QTc,發現有電生理學的副作用的線索。

「過去研究向顯示有咽喉痛的人們也是冒節奏紊亂之險」,說亞瑟青苔, M.D.,醫學教授在醫學的部門的在羅切斯特治療中心和主要作者大學的 ranolazine 摘要的。 「我們的研究發現我們可能能對待價格的二個條件的一个與此藥物。 特別地, Ranolazine 縮短 QTc 間隔并且改進在病人的心肌放鬆有這個 LQT3 變化」。

在和在處理以後期間前,在一個仔細受控設置和與知情同意,研究員產生有這個 LQT3 變化的五名病人 ranolazine 的八小時靜脈內注入,與 ECG 和回聲評估在。 經過注入期間,平均減少在從草擬的 QTc 是 26 +/- 3ms (p<0.0001)。 這表示對 QTc 期限的百分之五減少,研究員說。

另外,在注入期間,研究員觀察了在左心室等容弛豫時間和一個重大的 25% 增量的重大的 13% 縮短在僧帽形的 E 通知速度。 兩個是評定這個重點,這個左心室的一個重要房間,多麼恰當在每活動以後放鬆,使它用血液裝載在下收縮前。 過去研究向顯示這個心室的能力放鬆減輕,不僅僅在長的 QT,而且在更加公用的之後重點攻擊心率失常和在條件包括高血壓、冠狀動脈病和糖尿病。 研究員說 ranolazine 是達到第一種的處理被改進的心室放鬆。 ranolazine 的負面作用未被觀察。

細胞電路

原子和分子有解釋的未定義屬性呼叫費他們如何正常運行。 像充電请互相排斥,并且對面吸引。 拉分開彼此被吸引的二個微粒 (充電的分隔) 創建可以放置從事的勢能。 細胞利用充電和勢能通過抽荷電粒子驅動生活進程到或在細胞外面。

荷電粒子積累在細胞膜 (膜潛在) 的一個端的意味那些微粒將衝,如果給這個機會。 機會受到,仔細調控的情況,與的通道蛋白質空缺數目啟用荷電粒子流。 流擔當切換,插入在細胞功能。 在心肌細胞,例如,發信號結構協調鈉、鉀和鈣離子流創建為了細胞需要的勢能能收縮。 通過收縮在一致,許多心肌細胞達到活動。 在每個心肌細胞收縮以回應荷電粒子後倉促,必須在膜間抽那些微粒再創造充電的分隔 (repolarize 它),并且獲得準備好下收縮,全部在毫秒內。

是否變成離子通道,導致由疾病,老化或 LQTS,可能造成通道蛋白質洩漏荷電粒子,修改活動的規定期限。 發現 Ranolazine 阻攔延遲鈉離子當前在有在這個當前研究中檢查的這個 LQT3 類型的變化的那些病人。 實際影響是複極化的重大的縮短/改善如評定由 QTc 期限。

http://www.urmc.rochester.edu/