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Scienziati scoprono come polichetidi forma la loro forma a forma di anello

Published on April 2, 2008 at 3:55 AM · No Comments

Molti più venduto farmaci utilizzati per trattare il cancro e ridurre il colesterolo sono fatti da composti organici chiamati polichetidi, che si trovano in natura, ma storicamente difficile per i chimici di modificare e riprodurre in grande quantità.

Per la prima volta, gli scienziati della UC Irvine hanno scoperto come polichetidi forma la loro forma a forma di anello, rendendo più facile per i chimici di manipolarli in nuovi farmaci.

La chiave, hanno trovato, è un enzima denominato aromatasi / ciclasi, che forma una C-forma dello stampo in cui polichetidi possono formare una molecola alla volta. Modificando questo stampo, i chimici in grado di controllare le dimensioni e la forma del polyketide, causando la formazione di nuovi farmaci.

"Quasi ogni polyketide ha anelli nella sua struttura chimica, e se siamo in grado di controllare la formazione di anello, possiamo produrre farmaci più polyketide", ha dichiarato Sheryl Tsai, autore principale dello studio e assistente professore di biologia molecolare e biochimica e chimica a UCI. "Fino ad ora, la formazione anello polyketide era un mistero che ha ostacolato i nostri sforzi per produrre nuovi farmaci."

La ricerca appare in linea questa settimana negli Atti della National Academy of Sciences.

Polyketide a base di farmaci e prodotti rappresentano oltre 35 miliardi dollari di vendite all'anno. Essi comprendono gli antibiotici che possono curare un'infezione batterica (tetracicline ed eritromicina); farmaci antitumorali utilizzati in chemioterapia (doxorubicina e mitramicina), antiossidanti che aiutano a prevenire cancro e promuovere la forza del cuore (EGCG e resverastrol), e farmaci che abbassano il colesterolo livelli (Zocor). Il tè verde e vino rosso contengono anche polichetidi benefici.