Read in | English | Español | Français | Deutsch | Português | Italiano | 日本語 | 한국어 | 简体中文 | 繁體中文 | Nederlands | हिन्दी | Русский | Svenska | Polski

科学家发现polyketides如何形成环状的形状

Published on April 2, 2008 at 3:55 AM · No Comments

许多最畅销的药物,用来治疗癌症,降低胆固醇,是由所谓的polyketides的有机化合物,这是存在于自然界,但在历史上化学家难以改变,并大量繁殖。

这是第一次,在加州大学欧文分校的科学家们已经发现如何polyketides形成的环形形状,使其化学家到新的药物,他们更容易操纵。

,他们发现,关键是所谓的芳香/环化酶的酶,从而形成一个C形的模具,它polyketides可以形成一次一个分子。改变这种模具,化学家可以控制大小和形状的聚酮,从而形成新的药物。

SHERYL仔,说:“这项研究的主要作者和分子生物学和生物化学,并在UCI的化学助理教授,”几乎每一个聚酮环,在其化学结构,如果我们能控制环的形成,我们可以生产更多的聚酮药物。 “到现在为止,聚酮环的形成是一个阻碍我们的努力,以产生新的药物的神秘面纱。”

这项研究在网络上出现在本周的国家科学院的论文集。

聚酮为基础的药物和产品帐户美元以上的每年35亿美元的销售额。他们包括抗生素可以治疗细菌感染(四环素,红霉素),化疗(阿霉素和神霉素)中使用的抗癌药物;抗氧化剂,有助于预防癌症,促进心脏强度(EGCG和resverastrol);和药物,降低胆固醇水平(舒降之)。绿茶和红葡萄酒中还含有有益的polyketides。

Polyketides自然是由细菌,真菌,植物和海洋动物。这些生物体产生polyketides杀死天敌,另一个细菌或真菌。他们可以生产出不同类型,不同类型的敌人杀死的polyketides。

“蔡说,”因为细菌没有关节炎或糖尿病,他们就不会进化选择,可用于治疗关节炎或糖尿病的polyketides。 “但我们可以哄的细菌做恰恰是,如果我们能控制在polyketides环的形成。”

此之前的研究,它的性质不知道如何控制聚酮环的形状,这是抗生素和抗癌特性的重要。

通过利用分子克隆和化学生物学技术,蔡英文和她的科研小组发现,芳香/环化酶的酶有一个口袋形状的聚酮,促进一个独特的环模式。

蔡说:“我们希望这将导致发展作为癌症治疗,治疗肥胖和干细胞研究等领域的新药物。”

http://www.uci.edu/