Forskere på UT Southwestern Medical Center har udviklet en enkel og billig metode til at screene små syntetiske molekyler og trække en håndfuld, der kan behandle kræft og andre sygdomme billigere end de nuværende metoder.
Med en skærm på mere end 300.000 sådanne molekyler, kaldet peptoids, hurtigt ny teknik udpegede fem lovende kandidater, der efterlignede et antistof, der allerede er på markedet for behandling af kræft. Et af stofferne blokerede væksten af humane tumorer i en musemodel.
Antistoffer er molekyler der produceres af kroppen til at hjælpe afværge infektion. Naturlige og menneskeskabte antistoffer arbejde ved latching på meget specifikke mål, såsom receptorer på overfladen af celler.
"Mange nye lægemidler, der gøres i dag er antistoffer, men de er ekstremt dyrt at gøre. Økonomisk er det amerikanske sundhedssystem kommer til at have en vanskelig tid at imødekomme de næste 500 stoffer blive antistoffer, "siger Dr. Thomas Kodadek, chef for translationel forskning på UT Southwestern og ledende forfatter af undersøgelsen, som vises online og i en kommende nummer af Journal of American Chemical Society.
"Vores resultater viser, at en peptoid kan angribe en skadelig receptor i kroppen med samme præcision som et antistof, men det ville koste langt mindre at udvikle," siger Dr. Kodadek.
Peptoids er udviklet i laboratoriet for at ligne kæder af naturlige molekyler kaldet peptider. Nogle peptider anvendes som medicin, som insulin eller antistoffer til behandling af visse kræftformer, men fordi maven fordøjer dem, kan de fleste ikke tages gennem munden og skal injiceres.
Derimod er peptoids resistente over for maven enzymer, nedbrydes naturlige peptider, så det er muligt, at de kan sluges som en pille. Peptoids er meget billigere og lettere at fremstille end antistoffer, siger Dr. Kodadek. De er også meget mindre end antistoffer, så de kan blive bedre til at trænge tumorer eller anden sygdom steder, sagde han.
"Vores teknik er enkel og hurtig, arbejder med eksisterende kemikalier og behøver ingen high-tech instrumenter, med undtagelse af et mikroskop til at opdage de fluorescerende farver, vi bruger til at sortere forbindelser," siger Dr. D. Gomika Udugamasooriya, postdoc forsker i intern medicin og ledende forfatter af undersøgelsen.
Den nye teknik også har store fordele frem for traditionelle screening teknikker, der almindeligvis bruges til at opdage biologisk aktive stoffer fra store samlinger. Disse skærme, som kræver omfattende automatisering, normalt koster $ 40.000 eller mere, den nye metode kan gennemføres for mindre end $ 1.000.
Forskerne screenet omkring 300.000 peptoids for at se, hvilke der vil interagere med VEGFR2, en type molekyle på overfladen af humane celler. VEGFR2 er afgørende for at skabe nye blodkar gennem interaktion med hormonet VEGF, som normalt er en nyttig proces, men er skadeligt for kroppen, når den nye blodkar er nærende en voksende tumor.