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綜合分子可能是較低花費的替代到治療抗體

Published on April 7, 2008 at 6:41 AM · No Comments

研究員在 UT 西南治療中心開發了簡單和耗費小的方法篩選小的綜合分子和拔出比當前方法也許消耗大對待癌症和其他疾病較少的極少數。

在超過 300,000 個這樣的分子一個屏幕,稱 peptoids,新的技術迅速挑選了仿造抗體已經在對待的癌症市場上的五名有為的候選人。 其中一種化合物阻攔了人力腫瘤增長在鼠標設計的。

抗體是這個機體生產的分子幫助擋住傳染。 自然和人造抗體運作在鎖上在非常詳細的目標上旁邊例如在細胞表面的感受器官。

「今天做的許多新的藥物是抗體,但是他們是非常昂貴做。 財務,美國衛生保健系統有一困難時光適應是下 500 種的藥物抗體」,托馬斯 Kodadek,平移研究的院長博士說在研究的 UT 西南和高級作者的,出現在線和於美國化學會日記帳的一個即將發布的問題。

「我們的結果向顯示 peptoid 可能攻擊在機體的一種有害的感受器官與精確度和抗體一樣,但是花費較少開發」, Kodadek 博士說。

Peptoids 在實驗室裡被設計類似於稱肽的自然分子鏈子。 有些肽使用作為治療,例如用於的胰島素或抗體對待那些癌症,但是,因為胃消化他們,不以口最被採取并且必須注射。

相反, peptoids 對降低自然肽的胃酵素是有抵抗性,因此是可能的他們可能被吞下作為藥片。 Peptoids 比抗體, Kodadek 博士說是較低花費和更加容易製造。 他們小於抗體也,因此他們也許是好在滲透的腫瘤或其他疾病站點,他說。

「我們的技術是簡單和快速的,與現有的化學製品一起使用并且不需要高科技手段,除了檢測熒光染料的顯微鏡我們使用排序化合物」,主要作者說博士 D. 在內科的 Gomika Udugamasooriya、博士後和這個研究的。

新的技術也有主要好處超過是常用的發現生物從大收藏量的有效的化合物的傳統審查技術。 這些屏幕,要求廣泛的自動化,一般花費 $40,000 或更多; 新的方法可以執行為少於 $1,000。

研究員篩選大約 300,000 peptoids 發現哪個與 VEGFR2 將配合,分子的類型在人類細胞表面的。 VEGFR2 是重要的在創建新的血管通過交往用激素 VEGF,通常是一個有用的進程,但是對這個機體是有害的,當新的血管養育一個生長腫瘤時。

阻攔 VEGF-VEGFR2 交往和因而使這個腫瘤挨餓用於商業上生產的抗體對待那些癌症,但是它花費患者大約 $20,000 一年, Kodadek 博士說。

新的審查技術介入數十萬 peptoids,對微小的塑料小珠的區域。 在這個研究中,與 VEGFR2 的細胞被標記發螢光紅色,并且缺乏 VEGFR2 的那些被標記發螢光綠色。 在顯示小珠以後在細胞混合物,小珠被檢查在一個螢光顯微鏡下。 那些限制對紅細胞 - 那个與 VEGFR2 - 收集了。

此屏幕,需要兩三天,查出在大約 300,000 外面被篩選的五 peptoids,向顯示這個進程是有效方式迅速縮小搜索, Kodadek 博士說。

研究員促進測試了緊密地限制對 VEGFR2 五 peptoids 的之一并且發現它阻攔了在被開化的細胞的 VEGFR2 活動。 當他們產生它在低劑量與被種入的人力骨頭和軟組織癌症的鼠標, peptoid 減慢了腫瘤的增長并且減少了密度導致他們的血管。

「迅速查出生物有效的 peptoids 此新的技術提供一個方式催促藥物發現進程,并且可能通過提供他們根本地有益於患者以新的療法在當前藥物的一小部分費用」, Kodadek 博士說。

http://www.swmed.edu/