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新的分子能是关键的对反重点攻击药物

Published on April 17, 2008 at 7:03 PM · No Comments

当许多血小板在血液时同心协力,他们形成可能堵塞血管的危险凝块并且导致心脏病发作。 如果凝块没获得溶化或迅速地去除,它可能导致永久性故障甚至死亡。

但是由洛克菲勒大学科学家的新的研究建议创建瞄准在血细胞的表面的一种感受器官的一个凝块猛击的药片应该是可能的,高危险的患者可能采取在胸口痛的第一个符号的事。

血小板是血液的搜救队,冲对伤害的站点和同心协力帮助防止额外的出血。 不幸地,当他们在一条缩小的动脉执行同一个活动与动脉粥样硬化时,他们可以生产一个危险凝块。 可能完全地防止他们同心协力的一些个强大的治疗存在,但是医生必须静脉内管理药物。 药片,患者在他们药柜,保存的珍贵的时间和防止可能保留它超额故障。

这样药片的关键字,洛克菲勒科学家说,是称 在汇总进程亲密地介入的血小板的表面的 áIIbâ3 的感受器官。 干涉 áIIbâ3 可能防止一个不需要的凝块或 ‘血栓’,和三种 áIIbâ3 抗化剂在这个市场上可能当前执行那。 但是他们也有副作用和风险。 巴里 Coller,大卫洛克菲勒亚伦和弗朗西丝 Adler 实验室血液和血管生物和实验室经理罗伯特蓝色的教授和题头找到一个新的分子,称 RUC-1,不仅看上去回避这些问题,但是,不同于现有的药物,可能口头被采取。

áIIbâ3 感受器官由二个一半做成: áIIb 亚单位和 â3 亚单位。 早先尝试创建 áIIbâ3 可能被采取口头导致药物束缚对两个一半的抗化剂; 这阻拦从附有的其他血小板,而且更改感受器官的配置到其 ‘在’位置。 一旦这种药物消减,这种抗化剂在位置上可能把感受器官留在,做填装的血小板和为其他通过的血小板准备到困境。 “结果,一旦这种抗化剂去,并且感受器官仍然在有效的相应一致,您获得在血栓形成的一个似是而非的增量”,蓝色说。

血液发布的研究, Coller 和蓝色和他们的同事 Marketa Jirouskova 和玛尔塔穆尔西亚描述 RUC-1 的结构上的作用,筛选超过 33,000 种化合物发现与大学的高处理量审查设备的查尔斯 Karan 合作。 而不是束缚对整个感受器官, RUC-1 束缚对仅一半它, áIIb,据推测把另外一半留在非工作状态。 此结构上的作用看上去有实用的涵义。 在一个单独研究中,与费城,蓝色和 Coller 儿童医院的合作者一起现在估计 RUC-1 的作用对与人力 áIIb 和鼠标 â3 感受器官的鼠标。

他们的研究是新的国家卫生研究所临床和平移科学证书将支持的某些第一个。 研究助理阿曼达 Harrington 现在工作综合这个分子的更加有力的衍生商品。 并且同时,科学家筛选在 NIH 小的分子程序库的 250,000 种化合物使用机器人系统在哥伦比亚大学搜索比 RUC-1 可能更加有效的分子。

“RUC-1 可能提供好处超过现在可以得到的抗化剂”,蓝色说。 如果某人是在非常高危险有的心脏病发作,他可能在手边保留这种药物使用阿斯匹灵,并且采取同样方式医生当前建议的它,吞下药片在胸口痛的第一个符号。 “这是同一个想法,只有更加有力”,他说。

血液 111(3) : 1248 ?1256 (2008 2月 1日)

http://www.rockefeller.edu