研究者はナトリウムのブドウ糖の共同運送者として知られている蛋白質の構造を解決します

UCLA のデイヴィッド Geffen の医科大学院の研究者はセルにブドウ糖をポンプでくむナトリウムのブドウ糖の共同運送者 (SGLTs) として知られている蛋白質のクラスの構造を解決しました。

これらの輸送蛋白質は口頭再水和作用療法によって何百万の子供の生命を毎年保存する慢性の下痢の処置で使用されます。 SGLT の構造の解決は糖尿病および癌と患者を扱うように設計されている新しい薬剤の開発を加速します。

ジェフ Abramson および生理学の UCLA 部のエルネストライトによって導かれて、調査チームは SGLT 蛋白質の 「原子急な打撃」を作り出しました。 X 線の結晶学として知られていた専門にされた技術を使用して後 DOC の彼らおよびチームおよび学生はブドウ糖の輸送蛋白質の最初の高解像の、三次元映像を生成しました。 研究はジャーナル科学の今日のオンライン版で出版されます。

「これはプロセスの各ステップの必須の革新」、非常に挑戦的な調査でした Abramson を言いました。 「私達は正確に X 線によって視覚化のために適した品質に達するためにこれらの水晶を最適化する水晶およびそれから過ごされた年に蛋白質を誘惑するために新しいアプローチを発明しなければなりませんでした。 これはでなかろうでしよう高スループット蛋白質の生産および浄化の機能なしで可能」。

ブドウ糖の運送者の構造の決定の間になされた焦れったい観察は前に結晶させた神経伝達物質の運送者の分子との構造類似のための可能性でした。 これらの類似を、構造原動力のコンピュータの模倣と共に開発して、研究者はセルにブドウ糖および神経伝達物質のメカニズムの根本的な輸送のための最初の原子レベルの証拠を (セロトニンのような) 得ました。 これらの結果は膜蛋白質がダイナミックな方法でどのようにの作用するか基本的な理解を提供します。

薬品会社に既に進行中の広範な臨床試験が腸のブドウ糖の吸収を妨げ、尿にブドウ糖の排泄物を増加することによって糖尿病性の患者の血ブドウ糖のレベルを制御するために SGLT1 および SGLT2 蛋白質を目標とする抑制剤の使用を評価するためにあります。 UCLA の調査結果は劇的に合理的にこれらの薬剤を設計する機能を高めます。

進行中の作業では、ライトおよび Abramson は運送者蛋白質の抑制剤が糖尿病、肥満および癌の処置のためのよりよい薬剤デザインの促進の目的の機能を調整する方法を検査しています。

http://www.ucla.edu/