研究员解决叫作钠葡萄糖共同运输者的蛋白质结构

研究员在大卫 Geffen 医学院在加州大学洛杉矶分校的解决了蛋白质选件类的结构叫作钠葡萄糖共同运输者的 (SGLTs)，抽葡萄糖到细胞。

这些运输蛋白质用于慢性腹泻的处理通过口头再水化疗法，每年拯救百万生命子项。 SGLT 结构的解决方法将加速被设计的新的药物的发展治疗患者与糖尿病和癌症。

导致由生理的加州大学洛杉矶分校部门的杰夫 Abramson 和欧内斯特怀特，研究小组生产了 “基本短冷期射击” SGLT 蛋白质。 使用叫作 X-射线结晶学的一个专门化的技术，他们和之后 docs 他们的小组和学员生成了葡萄糖运输蛋白质的第一张高分辨率，三维照片。 这个研究在日记帐科学的今天在线编辑被发布。

“这是在进程每个步骤的必需的创新”的一个非常富挑战性的研究 Abramson 说。 “我们必须字面上发明新的途径诱惑蛋白质到优选这些水晶的一水晶然后度过的岁月到达质量适用于形象化由 X-射线。 这不会是可能的没有高处理量蛋白质生产和洗净功能”。

在葡萄糖运输者结构时的确定做的非常着急的观察是结构上的相似性的可能性与一个以前被结晶的神经传送体运输者分子。 利用这些相似性，以及计算机塑造结构上的动力，研究员获得了葡萄糖和神经传送体结构基础运输的第一个基本级的证据 (例如 5-羟色胺) 到细胞。 这些结果提供根本了解对膜蛋白质如何发挥作用以一个动态方式。

制药公司已经有进行中广泛的临床试验评估瞄准 SGLT1 和 SGLT2 蛋白质的使用抗化剂通过阻拦小肠葡萄糖吸收和增加葡萄糖排泄控制在糖尿病患者的血糖级别到尿。 加州大学洛杉矶分校发现将显著提高这个能力合理设计这些药物。

在持续的工作，怀特和 Abramson 检查运输者蛋白质抗化剂调整功能打算实现糖尿病、肥胖病和癌症的处理的更好的药物设计的方式。

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