人間の乳癌の実験室およびマウスモデルを使用して、研究者は乳癌のセルの表面の特定の蛋白質を目標とすることができる小さい分子が頭脳に移行する乳癌のセルの成長を禁じることができることが分りました。
調査で使用された小さい分子は Her2/neu シグナリングパスと呼出される重要な乳癌の代謝過程を破壊する薬剤の lapatinib (Tykerb) でした。 Lapatinib は成長シグナリング蛋白質のアクティブ化をおよびシグナリングパス、またセル移行および拡散禁じます。 マウスモデルを使用して、薬剤はヒト細胞の注入に起因した脳障害の番号を減らしました。 オンライン 2008 年 7 月 29 日現われた調査は国立癌研究所の研究者、健康 (NIH) のある各国用協会の部分によって (NCI)国立癌研究所のジャーナルの、行なわれました。
「多くの薬剤が血頭脳の障壁、頭脳および脊髄に血流からほとんどの異物の道を防ぐ頭脳の血管の特別な壁を交差させないので頭脳転移薬剤とまれに」、は言いましたパトリシア S. Steeg、 Ph.D を。、癌研究のための NCI の中心の女性の癌セクションのヘッド扱われません。 「例えば、 Trastuzumab (Herceptin) は HER2 を目標とする FDA 公認の抗体、およびそれ乳癌の成長を禁じることができますです。 これらの抗体は頭脳に移行した癌細胞に影響を与えるために血/頭脳の障壁を渡すには余りにも大きいです。 ただし、私達のマウスモデルは lapatinib が正常に得るかもしれないことを提案します。 人間で成功した、薬剤は頭脳の転移の処理に新しいアプローチを提供するかもしれません」。 現在、頭脳の転移を持つ乳癌患者のための処置オプションはステロイド、放射線療法および外科に限定されます。
乳癌からの頭脳の転移は HER2 肯定的な、 metastatic 乳癌のすべてのケースのおよそ 3 分の 1 に発生します。 約 20% から乳癌の 25% HER2 肯定的で、持っていますあまりの、か overexpress、表面の蛋白質 HER2 を意味します。 これらの腫瘍は速く育ちがちで、繰り返すためにが overexpress HER2 腫瘍より本当らしいです。
Lapatinib は HER2 および表皮の成長因子の受容器両方のアクティブ化を禁じます (EGFR)。 薬剤の capecitabine と組み合わせた Lapatinib は病気が anthracycline (タイプの antitumor 抗生物質) および taxane (細胞分裂を妨げる) を含むある特定の他の乳癌療法と組み合わせて trastuzumab との処置の後で、薬剤進歩した HER2 肯定的な乳癌と患者を扱うために承認されました。
「Lapatinib 頭脳の転移の人間の臨床調査でテストされ、適度な結果だけ示しました」、は Steeg を言いました。 「しかし、私達は別の質問をしました。 頭脳のゴルフ球サイズの転移を溶かすために lapatinib を頼んでよりもむしろ私達は micrometastases を防ぐことでより有効である、または成長からの小さく、検出不可能な転移、に大きい metastatic 腫瘍」。かどうか尋ねました
Micrometastases に対する lapatinib の効果を探索するためには、調査チームは EGFR だけを overexpressed 注入しましたり、またはマウスに EGFR および HER2 を両方、 overexpressed 人間の乳癌のセルを。 後で 5 日、 lapatinib か偽薬の解決は 24 日間毎日二度管理されました。 研究者が metastatic 乳癌の腫瘍のためのマウス頭脳を検査したときに、またターゲットの 1 つに当ったこと lapatinib が 50% 大きい頭脳の転移の開発を減らすか、または偽薬の解決と比較しましたことがもっと - それ減らしました HER2 のアクティブ化を分り。