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Século velha regra de química derrubada - implicações importantes para a entrega da droga

Published on August 25, 2008 at 7:20 PM · No Comments

Um novo estudo realizado por químicos de pesquisa na Universidade de Warwick tem desafiado uma regra secular de farmacologia que definiu a rapidez com produtos químicos chave pode atravessar paredes celulares. As novas observações dos pesquisadores Warwick sugerem que as taxas reais de transporte poderia ser até cem vezes mais lento do que o previsto pelo século velha "regra de Overton". Isto poderia ter grandes implicações para o desenvolvimento e teste de muitos medicamentos futuro.

Overton regra diz que o mais fácil é para um produto químico para dissolver em um lipídio (gordura), o mais fácil e mais rápido ele será transportado em uma célula. A regra começou a se delinear na década de 1890 por Ernst Overton, da Universidade de Zurique. Ele declarou que as substâncias que se dissolvem em lipídios passem mais facilmente em uma célula do que aquelas que se dissolvem na água. Ele, então, estabelecidas uma equação que previa o quão rápido que a difusão iria acontecer. Um dos parâmetros chave nessa equação é que define o K lipofilicidade (óleo gostar-natureza) do produto químico. Quanto maior o valor de K, mais rápida a taxa de permeação previsto celular. Por mais de um século, os químicos medicinais têm usado essa relação para moldar os seus estudos e ensaios clínicos.

Uma equipe de eletroquímicos da Universidade de Warwick usou uma combinação de um microscópio confocal e um ultramicroeletrodo para estudar o que realmente acontece quando um produto químico atravessa uma membrana celular. Avanços na tecnologia permitiu-lhes a posição de um ultramicroeletrodo incrediblely perto do limite de membrana (cerca de 20 microns de distância;. Ca 1/3rd a espessura de um cabelo humano), onde foi usado para gerar uma série de ácidos que devem ser capaz de se difundir relativamente facilmente em uma célula. Estas técnicas permitiram a cada passo do processo de difusão para ser examinado diretamente. Estudos anteriores não tinham sido capazes de observar cada passo do processo e muitas vezes necessária agitação artificial das soluções.