Le The Scripps Research Institute et l'Université de Californie, San Diego, l'École de Médecine (UCSD) ont été attribués approximativement $7,5 millions sur cinq ans pour développer les composés nouveaux qui pourraient éventuellement aller bien à des candidats de médicament pour la demande de règlement de la dépendance de nicotine, et probablement d'autres toxicomanies. Des fonds attribués, $5 millions iront à la Recherche de Scripps, $2,5 millions à l'UCSD.
La concession des Instituts de la Santé Nationaux (NIH) financera la recherche concentrée sur trouver les modulateurs positifs nouveaux pour les récepteurs de GABAB qui ont le potentiel de devenir des demandes de règlement pour la dépendance de nicotine. Les récepteurs de GABAB, trouvés dans le système nerveux central, négocient certaines des actions de GABA, la neurotransmetteur inhibitrice principale dans le cerveau concerné en réglant plusieurs fonctions cérébrales, y compris la récompense signale ce jeu un rôle dans la toxicomanie.
Les investigateurs principaux de Consortium sont Patrick R. Griffin, présidence du Service de la Thérapeutique Moléculaire et directeur de l'Institut de Recherches De Translation sur le Jupiter, campus de la Floride de la Recherche de Scripps ; M.G. Finlandais, un professeur dans le Département de Chimie et l'Institut de Skaggs pour la Biologie Chimique campus sur La Jolla, la Californie de Recherche de Scripps ; et directeur Athina Markou de consortium, un professeur au Service de Psychiatrie à l'UCSD et le professeur de complément à Scripps Recherchent le Service Moléculaire et Intégrateur de Neurologies (ESPRIT).
« Nous recherchons les petites molécules qui affecteront les mécanismes de contrôle par retour de l'information très complexes dans le cerveau, mais d'une voie subtile, » Finn a dit du projet neuf. « Tandis Que la zone s'est concentrée sur quelques voies évidentes de récepteur dans le cerveau, ceux-ci sont concernés dans beaucoup de différents fonctionnements et les effets secondaires sont impossibles à éviter. La modulation Positive des récepteurs de GABAB - si nous pouvons trouver l'agent droit - a le potentiel intense d'aider des gens à résister à l'impulsion de dépendance sans salir avec les circuits principaux du cerveau. »
Cette concession de consortium est un renouvellement compétitif d'une récompense précédente à Markou, en collaboration avec Novartis, quand son laboratoire a été situé à la Recherche de Scripps. Les Pharmaciens chez Novartis ont concerné pendant la phase précédente du programme ont découvert un certain nombre de modulateurs de petite molécule du récepteur de GABAB. Davantage d'étude a eu comme conséquence le développement des premiers modulateurs positifs hautement sélecteurs pour des récepteurs de GABAB. Ultérieurement, le travail dans le laboratoire de Markou a prouvé que ces composés ont exercé des effets désirables sur la dépendance de nicotine dans des modèles animaux, tout en offrant un meilleur profil d'effet secondaire que d'autres solutions de rechange à l'étude (pleins agonistes aux mêmes récepteurs).
« En conséquence, un épreuve-de-concept préclinique intense a été déjà déterminé pour cet élan nouvel à la demande de règlement de la dépendance de nicotine qui pilote l'habitude nuisible de fumée de tabac, » Markou a dit. « Les résultats précliniques dans des nos modèles animaux réellement excitent et ont fourni l'élan pour que je continue sur ce projet, même après que Novartis a indiqué qu'il n'a plus souhaité mettre à jour cette collaboration. »
Markou a atteint à l'extérieur à ses collègues de Recherches de Scripps et a formé une équipe de recherche neuve pour continuer le travail sur l'initiative. « Je suis très chanceux pour avoir de tels collaborateurs en suspens qui sont les pharmaciens tranchants et avoir une vaste expérience de découverte de médicaments, » il ai dit. « Après Que les études neurobiologiques ont précisé le rôle majeur du récepteur de GABAB dans la récompense de nicotine, et nous avons eu des données positives dans un grand choix des modèles animaux de la dépendance de nicotine, il était temps de concentrer nos efforts sur la découverte des molécules neuves qui pourraient devenir thérapeutique pour aider des gens pour arrêter de fumer. »
Le financement neuf avancera cet effort.