Krebs Therapeutik, eine Firma gerichtet auf das Übertragen von Krebsbiologieforschung in neue Behandlungen für Krebs, kündigte heute die Bestätigung und die Leistung einer neuen gerichteten Droge an, CTx-294886, im Verbindung mit Avastin™ (bevacizumab - Genentech/Roche) in einem präklinischen Baumuster des Brustkrebses. Gleichzeitig kündigte die Firma, dass sie eine neue Hohe Durchsatz-Screeningplattform für (HTS) das Kennzeichen von kleinen Molekülhibitoren von Protein ubiquitination entwickelt hat, ein Schlüsselelement im Wesentlichen zellulären Prozess von Protein Homeostasis an, der eine aufregende neue Zielbahn für Krebsbehandlung ist. Beide wissenschaftlichen Entwicklungen werden als Plakate bei der EACR-Konferenz in Barcelona Spanien am 7.-10. Juli 2012 dargestellt.
Die Antitumorantwort zu CTx-0294886, ein starker kleiner Molekülhibitor der Fokalen Beitritts-Kinase (FAK) und Endothelial Wachstumsfaktor-Gefäßempfänger 3 (VEGFR3), wurden mit der des ersten Produktes CTx-0294945, ein starker selektiver FAK-Hibitor der Firma verglichen. CTx-0294886 im Verbindung mit Avastin™, zeigte zusätzlichen Nutzen zu denen, die vorher durch CTx-294945 gezeigt wurden (vorher dargestellt bei der AACR-Konferenz in Chicago auf den 3rd von April dieses Jahr). In beiden Fällen sperrten die kleinen Moleküle im Verbindung mit Avastin™ Angiogenesis und erhöhten die Dauer der Tumorantwort in einem Baumuster des basalen Brustkrebses. Darüber hinaus lieferte CTx-294886 im Verbindung mit Avastin™ auch einen in hohem Grade statistisch bedeutenden Anstieg in der mittleren Überlebenszeit, die mit der Gruppe Avastin™ nur verglichen wurde.
Die neue Ubiquitin HTS-Plattform wiederholt nah zelluläre ubiquitination Bahnen und stellt eine Vorrichtung für HTS von mehrfachen Zielen zur Verfügung. Ubiquitins sind kleine regelnde Proteine, die zu anderen Zielproteinen befestigen, ihre Zerstörung und Wiederverwertung erlaubend. Dieser Prozess benötigt eine Familie von engagierten Enzymen, wie Ligases, für Fertigstellung. E6AP, ein Ligase E3, wurde ausgewählt, die Plattform zu validieren. E6AP-ubiquitinates p53 und PML im Virus des menschlichen Papilloma (HPV) standen und andere Krebse in Verbindung. Sind p53 und PML weithin bekannte Entstörer von Substanzen des Tumorwachstums so, die E6AP würden erwartet, Tumorwachstum in Krebsen wie zervikales und Kopf-Hals-Karzinomen zurückzuschieben sperren. Die Plattform war, einige kleine Moleküle zu kennzeichnen, die jetzt weitere Untersuchung durchmachen.
Dr. Warwick Zange, CEO von Krebs-Therapeutik, kommentierte: