Les HSS concernant le resiniferatoxin reçoivent le brevet des États-Unis pour alléger la douleur insurmontable

Published on January 28, 2013 at 3:14 AM · 1 Comment

Le Bureau de Brevet et de Marque Déposée des ÉTATS-UNIS a récent fourni un brevet au Département des Services Sociaux et de Hygiène des ÉTATS-UNIS concernant le resiniferatoxin, ou RTX, un composé expérimental qui représente une classe de médicaments neuve potentielle pour alléger la douleur insurmontable qui peut se produire dans les gens avec le cancer avancé, l'arthrite sévère, et d'autres extrêmement états chroniques.

« Tandis Que RTX reste un médicament d'investigation, le brevet qualifié à notre associé commercial fournit davantage d'incitation pour déménager le médicament par le développement clinique, » a dit la Note L. Rohrbaugh, Ph.D., J.D., directeur du Bureau de NIH du Transfert de Technologie (OTT), qui manage des brevets et des plaques d'immatriculation aux inventions effectuées par NIH et scientifiques (FDA) de Food and Drug Administration. « Le brevet augmente la probabilité que RTX ne terminera pas sur un rayon de laboratoire comme opportunité calée ou détruite, mais au lieu aura le potentiel d'améliorer la vie des gens avec douleur insurmontable. »

Le brevet de méthode couvre particulièrement la gestion intrathécale de RTX, signifiant son injection dans le sac thecal de la colonne vertébrale. Le sac thecal est formé des couches de tissu conjonctif et entoure la moelle épinière. Les Paquets de racines nerveuses périphériques introduisent dans le sac rempli de fluide, où leurs signes sensoriels entrants sont dirigés en avant le long de la colonne vertébrale et au cerveau.

Le brevet (numéro de brevet 8.338.457 des ÉTATS-UNIS) sera géré par les Instituts de la Santé Nationaux, un composant de HHS. L'Institut National Du NIH des Troubles Neurologiques et la Rappe (NINDS) aboutiront le développement clinique précoce de RTX intrathecally géré en collaboration avec Sherrington Pharmaceuticals, Inc. par une Convention Coopérative de Recherche et développement. Sherrington, une compagnie biopharmaceutical privée concentrée sur la demande de règlement de la douleur continuelle et réfractaire, essayera de commercialiser RTX aux termes d'un contrat de licence exclusif au brevet neuf publié.

NINDS surveille actuellement une étude clinique de phase précoce de RTX qui vérifie la sécurité et l'efficacité de RTX géré intrathecally aux patients de cancer avancé présentant la douleur sévère. L'étude continue à recruter des patients, et plus d'information peut être trouvée à :

http://cancerpainstudynih.com et www.clinicaltrials.gov

RTX est venu la première fois à l'attention des chercheurs en mi-1970 s quand les scientifiques Allemands l'ont isolée pendant que la composition active dans une résine blanche sèche et un remède folklorique pluricentenaire qui est extrait d'un resinifera appelé d'Euphorbia de centrale épineuse et comme un cactus. La découverte a bientôt attiré l'attention investigatrice de M. Peter Blumberg, un scientifique avec l'Institut National du Cancer de NIH (NCI). Il a été intrigué par la seule constitution chimique de RTX, un hybride naturel entre la capsaïcine, l'irritant en poivrons rouges, et le daphnane, une seule classe de centrale-dériver, des composés d'irritant.

Blumberg a reçu plusieurs brevets aux Etats-Unis et à l'étranger pendant la fin des années 1980 et le début des années 1990 a associé à RTX. Lui et ses collègues ont affiché parmi leurs beaucoup de découvertes que le composé était 1.000 fois plus efficaces que la capsaïcine en grippant sur la surface de certains types de chaleur-douleur sentant des neurones. Tandis Que Blumberg et collègues étendaient le travail préparatoire scientifique, les moyens optimaux de gérer RTX comme classe neuve et ultra-efficace des médicaments anti-douleur sont demeurés ouverts pour la découverte.

Dans le 2000s précoce, M. Michael Iadarola, un scientifique de base avec l'Institut National de NIH de la Recherche Dentaire et Craniofaciale (NIDCR), et les collègues a commencé à rassembler une telle alternative. Ils avaient autoguidé dedans sur capacité enregistrée de RTX la seule de gripper à beaucoup de récepteur appelé étudié 1 (VR1) de vanilloid de protéine, qui est un tunnel, ou au pore, affiché sur la surface de certains types des neurones chaleur-douleur-se sentants, ou de cellules nerveuses. Attaches de RTX à VR1, et, comme l'eau traversant un boyau, demandes un afflux des ions calcium par le tunnel, mais seulement en ces cellules qui expriment VR1.

La « Capsaïcine est l'équivalent de l'essai d'éteindre un incendie de maison avec un tuyau d'arrosage à basse pression, » a dit Andrew Mannes, M.D., un scientifique avec le Centre Clinique de NIH, qui est concerné dans le développement clinique de RTX. « RTX agit comme un tuyau d'incendie à haute pression. Juste comme le souffle lourd de l'eau du tuyau d'incendie peut s'éteindre les flammes, l'afflux lourd du calcium que les causes de RTX accable les cellules nerveuses particulières qui transportent des sensations douloureuses et les détruit. »

Puisque les cellules nerveuses dans le système nerveux périphérique doivent d'abord diriger leurs signes sensoriels à la colonne vertébrale, où elles sont traitées et en avant alors envoyées au cerveau, la conclusion d'Iadarola a soulevé un scénario thérapeutique intrigant : Les corps cellulaires de ces neurones périphériques empaquettent ensemble dans les groupes près de la colonne vertébrale. Si RTX étaient appliqués intrathecally et directement aux paquets, les ganglions de racine dorsale appelés, les scientifiques ont cru qu'ils pourraient sélecteur détruire les neurones particuliers qui expriment un grand nombre de protéine VR1 sur leur surface. Ce faisant, ils pourraient également arrêter sensations douloureuses de manière permanente certaines, telles que la chaleur nocive et certains signes inflammatoires qui peuvent être concernés dans l'arthrite sévère, les neuromes périphériques, la névralgie faciale, et le cancer avancé.

Le bâton de recherches a bientôt réussi à l'Institut National de NIH sur la Toxicomanie pour réaliser les études toxicologiques nécessaires sur la gestion intrathécale de RTX. Une Fois Que rempli, fournissez de personnel au Centre Clinique RTX soigneusement préparé de NIH et produit l'alimentation nécessaire en médicament pour l'étude clinique actuelle de la phase précoce de NIH. L'enquête Co-est supportée par NIDCR et NINDS.

« Ces dernières années, les scientifiques de NIH ont travaillé pour augmenter la recherche de douleur et encourager la collaboration dans le domaine, » a dit Directeur Story Landis, Ph.D. de NINDS « que La seule collaboration scientifique de cinq composants de NIH amenant à l'annonce d'aujourd'hui a produit une opportunité de développer un composé qui pourrait les patients d'avantage jour. »

« Comme agence des recherches médicales du pays, NIH a la capacité énorme pour porter les médicaments potentiels à cette remarque de développement, » a dit Directeur Martha Somerman, D.D.S de NIDCR., Ph.D. « que Nous partner avec l'industrie pour tirer dedans leurs forces et pour étudier davantage le médicament. Je suis heureux qu'un partenariat soit en place pour RTX maintenant pour tester son potentiel d'aider ceux avec douleur insurmontable. »

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