Interdyscyplinarna drużyna badacze od uniwersytet teksański Medycznej gałąź przy Galveston i uniwersyteta Houston znajdował nowego sposób wpływać zasadniczego serotonin sygnalizuje system - możliwie prowadzący wydajni lekarstwa z efektami ubocznymi mniej.
Naukowowie sygnalizuje szeroki zakres zdrowie zagadnienia epilepsja, otyłość i zaburzenia odżywania, everything od depresji i nałogi łączyli wadliwe działania w serotonin. Dużo ich uwaga skupiał się na powikłanych proteinach dzwonić serotonin receptory które lokalizują w komórki błonie., Each receptor dzwoniącego "aktywnego miejsce" szczególnie nadającego się spajać z serotonin molekułą; gdy ten więź tworzy receptor zmiany kształtują, transmitujący sygnał komórki wnętrze.
Tradycyjni leka odkrycia wysiłki celują interakcje które mieli miejsce przy taki aktywnymi miejscami. Ale receptoru zachowanie może także zmieniający dodatkowymi proteinami wyznaczać 5-HT2C które oprawiają receptor przy lokacjami zupełnie odległymi od aktywnego miejsca, w procesie dzwoniącym "allosteric przepis" egzamininują UTMB-UH drużyną dla jeden specyfika i wysoce znaczącego serotonin receptoru jakby - mechanizm. (w cząsteczkowych terminach)
"To jest cały nowy sposób myślenia o ten systemu, celuje te interakcje," powiedział UTMB profesora Kathryn Cunningham, starszy autor papier na badawczym w czasopiśmie Neuroscience teraz online. "Podstawowy, tworzyliśmy nowe serie molekuły i potwierdzający że możemy używać one zmieniać sposób receptor funkcjonuje w Vitro i wewnątrz - Vivo, przez allosteric skutka."
UTMB-UH grupy podejście ześrodkowywa na naturalnej interakci między 5-HT2C receptorem, serotonin i inną molekułą dzwoniącą PTEN. Jak serotonin, PTEN kontroluje 5-HT2C receptoru funkcję; ponieważ ja robi w ten sposób przy lokacją odległą od aktywnego miejsca, ja jest ewentualny dla receptoru oprawiać serotonin równocześnie i PTEN. - i w rzeczywistości błonie - Gdy to zdarza się, allosteric skutek produkuje: serotonin sygnalizować osłabia.
"chcemy utrzymywać sygnalizować zyskiwać lecznicze korzyści i robić przez 5-HT2C receptorów, że musieliśmy zmniejszać liczbę receptory które oprawiali PTEN molekuły," powiedzieliśmy UH profesora Scott Gilbertson, inny starszy autor na papierze. "Jeden sposób robić który jest rozwijać inhibitor który współzawodniczy z receptorem dla oprawiać PTEN."