Os Pesquisadores identificam a maneira nova de influenciar o sistema de sinalização vital da serotonina

O inibidor do candidato escolhido pelos pesquisadores era um fragmento do receptor próprio - especificamente, a peça do receptor onde diplomatas de PTEN. Tais estruturas da secundário-proteína são sabidas como “peptides”; este era previamente “3L4F dublado.” As experiências do Tubo de ensaio e da cultura celular mostraram que 3L4F impulsionou a resposta 5-HT2C significativamente; que actuou ligando a PTEN; e isso não teve nenhum efeito de todo em um outro tipo de receptor da serotonina, designado 5-HT2A.

Os estudos Comportáveis em ratos do laboratório igualmente indicaram que 3L4F aumentou as respostas 5-HT2C.

“Nós olhamos ambas as pilhas humanas e ratos porque finalmente nós queremos traduzir esta pesquisa na terapêutica,” dissemos o companheiro pos-doctoral Noelle Anastasio de UTMB, autor principal do papel. “A ideia de visar estas interacções para produzir ferramentas da droga e da pesquisa é verdadeiramente nova e tem o grande potencial.”

A equipe tomou uma etapa para realizar que potencial aparando 3L4F para baixo a uma metade tamanho do peptide aproximadamente do seu que retem a eficácia similar. Usando a modelagem molecular computacional, determinaram que elementos deste peptide eram importantes para o ligamento com PTEN - informação que se usarão para projectar moléculas menores com o mesmo ou a actividade melhor.

“We've obteve os princípios para baixo agora, assim que nós podemos usar a química para fazer as moléculas novas que nós pensamos pudemos ser potencialmente úteis para o tratamento dos apegos, por exemplo,” Cunningham disse. “Mas há igualmente um interesse intenso em figurar para fora a biologia desta interacção entre 5-HT2C e PTEN, o que significa em termos dos estados da doença como os apegos, o alcoolismo, a depressão e a obesidade e os distúrbios alimentares. Eu penso em um sentido que mais largo este esteja indo realmente nos ajudar a compreender a neurobiologia destas desordens.”

Source: Ramo Médico da Universidade do Texas em Galveston