Meccanismo del barbiturato

I barbiturati possono essere abbandonati come sedativi e tranquillizzanti dovuto il loro alto potenziale di dipendenza e di abuso ed il rischio di effetti secondari, ma continuano a tenere oggi un posto importante nella pratica della neurologia.

Ci sono parecchi usi di questi agenti ed attualmente ci sono due usi importanti - come agente che induce l'anestesia generale e come agente che può gestire gli attacchi.

Meccanismo di atto

Il meccanismo primario di atto dei barbiturati è inibizione del sistema nervoso centrale. Causa la depressione del sistema nervoso centrale. Ciò è determinata stimolando il sistema inibitorio del neurotrasmettitore nel cervello chiamato [gamma] - sistema acido amminobutirrico (GABA).

Il canale di GABA è un canale del cloruro che ha cinque celle al suo portone. Quando i barbiturati legano al canale di GABA piombo all'apertura prolungata del canale che lascia in ioni del cloruro nelle celle nel cervello. Ciò piombo alla carica negativa aumentata ed altera la tensione nelle cellule cerebrali.

Questo cambiamento nella tensione rende le cellule cerebrali resistenti agli impulsi nervosi e così li diminuisce.

I barbiturati utilizzati nell'anestesia compreso il sodio di Thiopentone (anche conosciuto come pentothal) egualmente agiscono facendo diminuire il flusso del calcio fra le membrane.

Barbiturati per sonno gestente di mantenimento e di attacchi

I barbiturati che sono utilizzati negli attacchi gestenti includono il fenobarbitale. Questi sono trovati per essere efficaci negli attacchi parziali e secondariamente generalizzati parziali e complessi.

C'è l'altri prima riga e più efficaci agenti utili per queste circostanze, ma resti uno del fenobarbitale di efficaci agenti che possono essere usati quando tutti gli altri vengono a mancare.

I barbiturati egualmente sono usati per l'induzione ed il mantenimento del sonno. dovuto l'intervallo che terapeutico stretto della dose quello piombo ad un rischio aumentato di dosaggio eccessivo questi agenti non sono prescritti ordinariamente nei disordini di sonno. Un altro uso di questi agenti è nella valutazione dei pazienti con i disordini di attacco medicamente intrattabili per la terapia chirurgica possibile.

Usi dei barbiturati

  • Sedazione - questi agenti in gran parte sono stati sostituiti dagli agenti più moderni e più sicuri come le benzodiazepine in questa area.
  • Induzione o ipnosi di sonno - nell'insonnia a breve termine, i barbiturati possono essere efficaci. Ciò è perché tendono a perdere la loro efficacia nell'induzione di sonno e la manutenzione dopo 2 settimane di uso.
  • Prima che chirurgia come agente preanesthetic - la sedazione è data prima di chirurgia per acquietare l'ansia e per facilitare il trattamento di induzione dell'anestesia generale. Ciò è egualmente un'area dove le benzodiazepine hanno sostituito i barbiturati.
  • Induzione di anestesia generale - Thiopentone o pentothal è utilizzato ordinariamente come agente iniettabile di induzione nell'anestesia generale.
  • Trattamento degli attacchi - il trattamento degli attacchi focali tonico-clonic e corticali parziali e generalizzati potrebbe ancora utilizzare i barbiturati compreso mephobarbital, luminal.
  • Convulsioni acute - le convulsioni acute di inizio compreso lo status epilepticus, il eclapmsia durante la gravidanza, la meningite, il tetano e le reazioni tossiche agli anestetici del locale o della stricnina, le convulsioni durante il colera ecc. sono indicazioni per uso dei barbiturati.

Inizio e durata di atto

  • Barbiturati a lunga azione - questi sono utilizzati generalmente negli attacchi. L'atto avvia lento (30-60 minuti) e gli ultimi più lungamente (10-16 ore).
  • Barbiturati Intermedio-Agenti - questi sono utilizzati generalmente nel sonno d'induzione e di mantenimento. L'atto inizia lento (45-60 minuti) e dura una durata intermedia (6-8 ore).
  • Barbiturati di breve durata - questi egualmente sono usati come sedativi. L'inizio relativamente rapido (10-15 minuti) e breve durata di atto è veduto relativamente (3-4 ore).
  • Barbiturati Ultra-Breve-Agenti - questi sono utilizzati nell'induzione dell'anestesia. Questi hanno un inizio immediato di atto che dura molto una breve durata.

Sorgenti

  1. http://adisonline.com/drugs/Abstract/1991/42030/The_Clinical_Use_of_Barbiturates_in_Neurological.3.aspx
  2. http://www.duc.auburn.edu/~deruija/GABA_Barbiturates2002.pdf
  3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2424120/
  4. http://www.tropiart.com/i_home/drugs/Barbiturates.pdf
  5. http://www.md.rcm.upr.edu/publications/sidney_kaye/Barbiturate_Poisoning.pdf
  6. http://www.homehealth-uk.com/medical/professional_drugtests_barbiturates.htm

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Last Updated: Apr 18, 2019

Dr. Ananya Mandal

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Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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