Mecanismo do barbiturato

Os barbituratos podem ter sido abandonados como os sedativos e os calmantes devido a seu potencial alto do abuso e da dependência e a risco de efeitos secundários, mas continuam a guardarar hoje um lugar importante na prática da neurologia.

Há diversos usos destes agentes e presentemente há dois usos principais - como um agente que induza a anestesia geral e como um agente que possa controlar apreensões.

Mecanismo da acção

O mecanismo preliminar da acção dos barbituratos é inibição do sistema nervoso central. Causa a depressão do sistema nervoso central. Isto é causado estimulando o sistema inibitório do neurotransmissor no cérebro chamado [gama] - o sistema (GABA) ácido aminobutírico.

O canal de GABA é um canal do cloreto que tenha cinco pilhas em sua porta. Quando os barbituratos ligam ao canal de GABA conduzem à abertura prolongada do canal que deixa em íons do cloreto nas pilhas no cérebro. Isto conduz à carga negativa aumentada e altera a tensão nos neurónios.

Esta mudança na tensão faz os neurónios resistentes aos impulsos de nervo e comprime-os assim.

Os barbituratos usados na anestesia que inclui o sódio de Thiopentone (igualmente conhecido como pentothal) igualmente actuam diminuindo o fluxo do cálcio entre as membranas.

Barbituratos para apreensões de controlo e o sono de manutenção

Os barbituratos que são usados em apreensões de controlo incluem o phenobarbitone. Estes são encontrados para ser eficazes em apreensões parciais e secundària generalizadas parciais, complexas.

Há outros primeira linha e agentes mais eficazes úteis para estas circunstâncias, mas sobras uma do phenobarbitone dos agentes eficazes que podem ser usados quando todos os outro falham.

Os barbituratos são usados igualmente induzindo e mantendo o sono. Devido à escala que terapêutica estreita da dose isso conduz a um risco aumentado de dosagem excedente estes agentes não são prescritos rotineiramente em desordens de sono. Um outro uso destes agentes está na avaliação dos pacientes com desordens de apreensão medicamente intratáveis para a terapia cirúrgica possível.

Usos dos barbituratos

  • Sedação - estes agentes foram substituídos pela maior parte por uns agentes mais modernos e mais seguros como benzodiazepinas nesta área.
  • Indução ou hipnose do sono - na insónia a curto prazo, os barbituratos podem ser eficazes. Isto é porque tendem a perder sua eficácia na indução do sono e manutenção após 2 semanas do uso.
  • Antes que cirurgia como um agente preanesthetic - a sedação é dada antes da cirurgia para aliviar a ansiedade e para facilitar o processo de indução da anestesia geral. Esta é igualmente uma área onde as benzodiazepinas substituam barbituratos.
  • Indução da anestesia geral - Thiopentone ou pentothal são usados rotineiramente como um agente injectável da indução na anestesia geral.
  • Tratamento das apreensões - o tratamento de apreensões focais tónico-clonic e corticais parciais e generalizadas poderia ainda utilizar incluir mephobarbital, fenobarbital dos barbituratos.
  • Convulsões agudas - as convulsões agudas do início que incluem o epilepticus do estado, o eclapmsia durante a gravidez, a meningite, o tétano e reacções tóxicas à estricnina ou anestésicos locais, convulsões durante a cólera etc. são indicações para o uso dos barbituratos.

Início e duração da acção

  • Barbituratos deActuação - estes são usados geralmente nas apreensões. A acção liga lento (30-60 minutos) e últimos mais por muito tempo (10-16 horas).
  • Barbituratos deActuação - estes são usados geralmente no sono de indução e de manutenção. A acção começa lento (45-60 minutos) e dura-o para uma duração intermediária (6-8 horas).
  • Barbituratos de curto espaço de tempo - estes são usados igualmente como sedativos. O início relativamente rápido (10-15 minutos) e a duração relativamente curto da acção são considerados (3-4 horas).
  • Barbituratos deActuação - estes são usados na indução da anestesia. Estes têm um início imediato da acção que dura para uma duração muito curto.

Fontes

  1. http://adisonline.com/drugs/Abstract/1991/42030/The_Clinical_Use_of_Barbiturates_in_Neurological.3.aspx
  2. http://www.duc.auburn.edu/~deruija/GABA_Barbiturates2002.pdf
  3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2424120/
  4. http://www.tropiart.com/i_home/drugs/Barbiturates.pdf
  5. http://www.md.rcm.upr.edu/publications/sidney_kaye/Barbiturate_Poisoning.pdf
  6. http://www.homehealth-uk.com/medical/professional_drugtests_barbiturates.htm

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Last Updated: Apr 18, 2019

Dr. Ananya Mandal

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Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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