Mecanismo del barbitúrico

Los barbitúricos se pueden haber abandonado como sedativos y los tranquilizantes debido a su alto potencial del abuso y de la dependencia y al riesgo de efectos secundarios, pero continúan llevar a cabo un lugar importante en práctica de la neurología hoy.

Hay varias aplicaciones de estos agentes y hay actualmente dos aplicaciones importantes - como agente que induzca anestesia general y como agente que pueda controlar capturas.

Mecanismo de la acción

El mecanismo primario de la acción de barbitúricos es inhibición del sistema nervioso central. Causa la depresión del sistema nervioso central. Esto es causada estimulando el sistema inhibitorio del neurotransmisor en el cerebro llamado [gamma] - el sistema ácido aminobutírico (GABA).

El canal de GABA es un canal del cloruro que tiene cinco células en su entrada. Cuando los barbitúricos atan al canal de GABA llevan al orificio prolongado del canal que permite en iones del cloruro en las células en el cerebro. Esto lleva a la carga negativa creciente y altera el voltaje en las neuronas.

Este cambio en voltaje hace a las neuronas resistentes a los impulsos de nervio y los deprime así.

Los barbitúricos usados en anestesia incluyendo el sodio de Thiopentone (también sabido como pentothal) también actúan disminuyendo flujo del calcio entre las membranas.

Barbitúricos para las capturas que controlan y el sueño que mantiene

Los barbitúricos que se utilizan en capturas que controlan incluyen phenobarbitone. Éstos se encuentran para ser efectivos en capturas parciales y secundario generalizadas parciales, complejas.

Hay otra primera línea y agentes más efectivos útiles para estas condiciones, pero el phenobarbitone sigue siendo uno de los agentes efectivos que pueden ser utilizados cuando todos los demás fallan.

Los barbitúricos también se utilizan para inducir y mantener sueño. Debido al alcance terapéutico estrecho de la dosis que eso lleva a un riesgo creciente de dosificación excesiva estos agentes no se prescriben rutinario en trastornos del sueño. Otro uso de estos agentes está en la evaluación de pacientes con los desordenes de captura médicamente insuperables para la terapia quirúrgica posible.

Aplicaciones de barbitúricos

  • Sedación - estos agentes han sido reemplazados en gran parte por agentes más modernos y más seguros como las benzodiacepinas en esta área.
  • Inducción o hipnosis del sueño - en insomnio a corto plazo, los barbitúricos pueden ser efectivos. Esto es porque tienden a perder su eficacia en la inducción del sueño y mantenimiento después de 2 semanas de uso.
  • Antes de que cirugía como agente preanesthetic - la sedación se da antes de cirugía para aliviar ansiedad y para facilitar el proceso de la inducción de la anestesia general. Esto es también un área donde las benzodiacepinas han reemplazado los barbitúricos.
  • Inducción de la anestesia general - Thiopentone o pentothal se utiliza rutinario como agente inyectable de la inducción en anestesia general.
  • Tratamiento de capturas - el tratamiento de capturas focales tónico-clónicas y corticales parciales y generalizadas podría todavía utilizar los barbitúricos incluyendo mephobarbital, fenobarbital.
  • Convulsiones agudas - las convulsiones agudas del inicio incluyendo epilepticus del estado, eclapmsia durante embarazo, meningitis, tétanos y las reacciones tóxicas a la estricnina o los anestésicos locales, las convulsiones durante el cólera etc. son indicaciones para el uso de barbitúricos.

Inicio y duración de la acción

  • Barbitúricos de acción prolongada - éstos se utilizan generalmente en capturas. La acción enciende lento (30-60 minutos) y las hormas más de largo (10-16 horas).
  • Barbitúricos Intermedio-Que actúan - éstos se utilizan generalmente en sueño que induce y que mantiene. La acción comienza lento (45-60 minutos) y dura para una duración intermedia (6-8 horas).
  • Barbitúricos de acción corta - éstos también se utilizan como sedativos. Se considera el inicio relativamente rápido (10-15 minutos) y la duración relativamente corta de la acción (3-4 horas).
  • Barbitúricos Ultra-Corto-Que actúan - éstos se utilizan en la inducción de la anestesia. Éstos tienen un inicio inmediato de la acción que dura para una duración muy corta.

Fuentes

  1. http://adisonline.com/drugs/Abstract/1991/42030/The_Clinical_Use_of_Barbiturates_in_Neurological.3.aspx
  2. http://www.duc.auburn.edu/~deruija/GABA_Barbiturates2002.pdf
  3. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2424120/
  4. http://www.tropiart.com/i_home/drugs/Barbiturates.pdf
  5. http://www.md.rcm.upr.edu/publications/sidney_kaye/Barbiturate_Poisoning.pdf
  6. http://www.homehealth-uk.com/medical/professional_drugtests_barbiturates.htm

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Last Updated: Apr 18, 2019

Dr. Ananya Mandal

Written by

Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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