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Farmacologia di carboplatino

Il carboplatino è una alle delle droghe anticancro basate a platino ed il suo composto del genitore è cisplatin. Il carboplatino ha guadagnato la popolarità significativa dalla sua introduzione negli anni 80 perché causa meno effetti secondari che il cisplatin.

Meccanismo di atto

Il carboplatino subisce l'attivazione dentro le celle ed i complessi reattivi del platino dei moduli che causano legame incrociato del inter filo e l'intra delle molecole del DNA all'interno della cella. Ciò modifica la struttura del DNA ed inibisce la sintesi del DNA. Ciò può pregiudicare una cella in tutte le fasi di suo ciclo.

Farmacocinesi

Dopo un'infusione di 1 ora del carboplatino, i livelli di sangue di platino totale ed il platino libero diminuiscono in un modo bifase. Per il platino libero, la prima fase dell'emivita (quando la droga raggiunge la metà della sua concentrazione del plasma) è intorno 90 minuti. Nella fase più tarda, l'emivita è di intorno 6 ore. Tutto il platino libero è sotto forma di carboplatino per le prime quattro ore.

Una volta che amministrata, la droga lega alle proteine del plasma. L'associazione della proteina è di meno che con il cisplatin. Inizialmente, l'associazione della proteina è bassa, con intorno 29% del carboplatino limitata nelle prime 4 ore. Tuttavia, in 24 ore, 85-89% del platino nella droga è limitato irreversibilmente alle proteine del plasma e gradualmente si elimina con un'emivita minima dei cinque giorni.

Il carboplatino è espulso via i reni. La maggior parte dell'escrezione si presenta all'interno del primo 6 ore dopo che la droga è amministrata ed intorno 50% - 60% sono espelsi in 24 ore. Di tutto il farmaco amministrato, 32% è espulso identicamente in urina.

Dose ed amministrazione

Il carboplatino è dato come infusione endovenosa durante mezz'ora a 1 ora, solitamente come procedura di babysitter. Il carboplatino è amministrato solitamente ad un filone nel braccio facendo uso di una cannula o se il sito dell'amministrazione è un grande filone nel collo, un catetere venoso centrale è utilizzato. I pazienti possono avere una porta di accesso venosa impiantabile incassata sotto la loro interfaccia, che è usata nei casi in cui la terapia endovenosa è applicata a lungo termine.

Il dosaggio raccomandato per gli adulti precedentemente non trattati che hanno una funzione normale del rene è un ² di 400 mg/m oltre 15 - 60 minuti. La dose è risoluta secondo l'area dell'organismo della persona piuttosto che il peso da solo. Ogni infusione non è ripetuta per 4 settimane. La dose può avere bisogno di di essere ridotto di 20% - 25% in pazienti con i conteggi dei globuli bassi o la funzione difficile del rene.

Fra il rene le persone nocive, la dose è risolute secondo la rimozione della creatinina. Ciò che segue funge da guida approssimativa:

  • Rimozione della creatinina > 40 mL/min - dose del ² di carboplatino 400 mg/m
  • Rimozione 20-39 mL/min - dose della creatinina del ² di carboplatino 250 mg/m
  • Rimozione 0-19 mL/min - dose della creatinina del ² di carboplatino 150 mg/m

Quando il carboplatino è usato?

Il carboplatino pricipalmente è usato per trattare il cancro ovarico ed il cancro polmonare. Altri moduli di cancro in cui il carboplatino può essere indicato comprendono i cancri della testa ed il collo, petto, cervice, esofago, petto, vescica e sistema nervoso centrale. Può anche essere usato per preparare un paziente per un trapianto del midollo osseo o della cellula staminale.

Il carboplatino non dovrebbe essere usato per curare i pazienti con le seguenti circostanze:

  • Malattia renale severa
  • Allergia al carboplatino
  • Depressione severa del midollo osseo
  • Spurgo severo
  • Donne di allattamento al seno ed incinte

Effetti secondari del carboplatino

Alcuni esempi degli effetti secondari che si presentano con il trattamento di carboplatino includono:

  • Nausea e vomitare
  • Diarrea
  • Ulcere della bocca e perdita di appetito
  • Soppressione di midollo osseo che piombo all'anemia, ai conteggi delle piastrine bassi che piombo alle tendenze d'emorraggia ed ai conteggi di globulo bianchi bassi che piombo alla predisposizione aumentata all'infezione.
  • Il rene e la funzione epatica possono essere commoventi.
  • La perdita dell'udito può essere veduta, particolarmente in bambini che ricevono il carboplatino.
  • Ci può essere perdita a breve termine della visione. Il miglioramento e/o il ripristino totale della visione si presenta solitamente nelle settimane dopo che la droga è interrotta.
  • Perdita dell'udito, particolarmente in bambini che ricevono la terapia.
  • Perdita di capelli (questo è riacquistato solitamente dopo il completamento della terapia).
  • Raramente, le reazioni allergiche si presentano come le chiazze cutanee, itching, febbre e tremare. Se qualcuno di questi sintomi accadono, il primo soccorso dovrebbe essere cercato immediatamente.

Sorgenti

  1. http://www.gosh.nhs.uk/medical-conditions/medicines-information/carboplatin/
  2. http://www.derbyhospitals.nhs.uk/easysiteweb/getresource.axd?assetid=2857&type=0&servicetype=1
  3. http://www.medsafe.govt.nz/profs/datasheet/c/Carboplatininj.pdf
  4. http://www.betterhealth.vic.gov.au/bhcv2/bhcmed.nsf/pages/puccarbo//$file/puccarbo.pdf
  5. http://www.childrensmn.org/manuals/pfs/med/018840.pdf
  6. http://ctep.cancer.gov/content/docs/Carboplatin_Information_Letter.pdf

Further Reading

Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Ananya Mandal

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Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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