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Farmacologia de Carboplatin

Carboplatin é uma das drogas anticancerosas platina-baseadas e seu composto do pai é cisplatin. Carboplatin ganhou a popularidade significativa desde sua introdução nos anos 80 porque causa menos efeitos secundários do que o cisplatin.

Mecanismo da acção

Carboplatin submete-se à activação dentro das pilhas e dos complexos reactivos da platina dos formulários que causam a ligação transversal intra e da inter-costa de moléculas do ADN dentro da pilha. Isto altera a estrutura do ADN e inibe a síntese do ADN. Isto pode afectar uma pilha em todas as fases de seu ciclo.

Farmacocinética

Após uma infusão de 1 hora do carboplatin, os níveis de sangue de platina total e a platina livre reduzem-se em uma maneira bifásica. Para a platina livre, a primeira fase da meia-vida (quando a droga consegue da sua a metade concentração do plasma) é ao redor 90 minutos. Na fase mais atrasada, a meia-vida é ao redor 6 horas. Toda a platina livre é sob a forma do carboplatin para as primeiras quatro horas.

Uma vez que administrada, a droga liga às proteínas do plasma. O emperramento da proteína é menos do que com cisplatin. Inicialmente, o emperramento da proteína é baixo, com o ao redor 29% do carboplatin limitado nas primeiras 4 horas. Contudo, dentro de 24 horas, 85-89% da platina na droga são limitadas irreversìvel às proteínas do plasma e eliminadas gradualmente com uma meia-vida mínima de cinco dias.

Carboplatin é excretado através dos rins. A maioria da excreção ocorre dentro do primeiro 6 horas depois que a droga é administrada e ao redor 50% a 60% está excretado dentro de 24 horas. De toda a medicamentação administrada, 32% é excretado inalterado na urina.

Dose e administração

Carboplatin é dado como uma infusão intravenosa sobre meias horas a 1 hora, geralmente como um procedimento do centro de dia. O carboplatin é administrado geralmente a uma veia no braço usando uma cânula ou se o local da administração é uma grande veia no pescoço, um cateter venoso central é usado. Os pacientes podem ter uma porta de acesso venosa implantable encaixada sob sua pele, que é usada nos casos onde o tratamento intravenoso é usado a longo prazo.

A dosagem recomendada para os adultos previamente não tratados que têm uma função normal do rim é ² de 400 mg/m sobre 15 a 60 minutos. A dose é determinada conforme a área de superfície do corpo da pessoa um pouco do que o peso apenas. Cada infusão não é repetida por 4 semanas. A dose pode precisar de ser reduzido por 20% a 25% nos pacientes com baixo sangue conta ou função deficiente do rim.

Entre o rim os indivíduos danificados, a dose são determinados conforme o afastamento da creatinina. O seguinte actua como um guia aproximado:

  • Afastamento da creatinina > 40 mL/min - dose do ² de Carboplatin 400 mg/m
  • Afastamento 20-39 mL/min da creatinina - dose do ² de Carboplatin 250 mg/m
  • Afastamento 0-19 mL/min da creatinina - dose do ² de Carboplatin 150 mg/m

Quando o carboplatin é usado?

Carboplatin é usado principalmente para tratar o cancro do ovário e o câncer pulmonar. Outros formulários do cancro onde o carboplatin pode ser indicado incluem cancros da cabeça e o pescoço, peito, cerviz, esófago, peito, bexiga e sistema nervoso central. Pode igualmente ser usado para preparar um paciente para uma transplantação da medula da célula estaminal ou.

Carboplatin não deve ser usado para tratar pacientes com as seguintes circunstâncias:

  • Doença renal severa
  • Alergia ao carboplatin
  • Depressão severa da medula
  • Sangramento severo
  • Mulheres grávidas e da amamentação

Efeitos secundários do carboplatin

Alguns exemplos dos efeitos secundários que ocorrem com tratamento do carboplatin incluem:

  • Náusea e vômito
  • Diarreia
  • Úlceras da boca e perda de apetite
  • Supressão de medula que conduz à anemia, às baixas contagens de plaqueta que conduzem às tendências de sangramento e às baixas contagens de glóbulo brancas que conduzem à susceptibilidade aumentada à infecção.
  • A função do rim e de fígado pode ser afetada.
  • A perda da audição pode ser considerada, especialmente nas crianças que recebem o carboplatin.
  • Pode haver uma perda a curto prazo da visão. A melhoria e/ou a recuperação total da visão ocorrem geralmente dentro das semanas depois que a droga é interrompida.
  • Perda da audição, especialmente nas crianças que recebem a terapia.
  • Queda de cabelo (isto é recuperado geralmente após conclusão da terapia).
  • Raramente, as reacções alérgicas ocorrem como pruridos de pele, itching, febre e tiritar. Se qualquens um sintomas ocorrem, a atenção médica deve ser procurada imediatamente.

Fontes

  1. http://www.gosh.nhs.uk/medical-conditions/medicines-information/carboplatin/
  2. http://www.derbyhospitals.nhs.uk/easysiteweb/getresource.axd?assetid=2857&type=0&servicetype=1
  3. http://www.medsafe.govt.nz/profs/datasheet/c/Carboplatininj.pdf
  4. http://www.betterhealth.vic.gov.au/bhcv2/bhcmed.nsf/pages/puccarbo//$file/puccarbo.pdf
  5. http://www.childrensmn.org/manuals/pfs/med/018840.pdf
  6. http://ctep.cancer.gov/content/docs/Carboplatin_Information_Letter.pdf

Further Reading

Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Ananya Mandal

Written by

Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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