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Farmacologia di Celebrex (Celecoxib)

Celecoxib è una droga antinfiammatoria non steroidale dell'agente (NSAID) usata per alleviare il dolore, il gonfiamento e l'infiammazione nei termini quali l'osteoartrite e l'artrite.

Meccanismo di atto

Celecoxib impedisce la sintesi di un prodotto chimico chiamato prostaglandina inibendo un enzima chiamato cyclooxygenase 2 (COX-2). Le prostaglandine sono mediatori importanti di dolore e di infiammazione nell'organismo.

La maggior parte dei NSAIDS inibiscono i due moduli del cyclooxygenase (COX -1 e COX-2) ma il celecoxib è un inibitore selettivo di COX-2. Sia COX-1 che COX-2 sono compresi nella conversione l'acido arachidonico in prostaglandina H2, un precursore per la prostaglandina e del thromboxane.

Celecoxib ha una catena laterale del sulfamidico che lega ad una regione idrofila vicino alla sede del legame attiva di COX-2. La capitalizzazione delle prostaglandine, specialmente prostaglandina E2, infiammazione di cause, dolore e gonfiamento come componente del trattamento curativo. L'inibizione della produzione di queste prostaglandine con inibizione COX-2 quindi allevia questi dolore e gonfiore.

Farmacocinesi - il movimento della droga all'interno dell'organismo

Una volta catturato come un celecoxib orale della dose di mg 200 raggiunge una concentrazione di punta nel plasma di 705 ng/mL dopo 3 ore. Se la droga è catturata con un pasto ad alta percentuale di grassi, la concentrazione massima è raggiunta intorno ad un'ora o a due successivamente questa e se la droga è catturata con gli antiacidi che contengono i sali del magnesio e dell'alluminio, della concentrazione del plasma cade vicino intorno 37%.

Assorbente una volta dall'intestino, 97% della droga lega alle proteine nel sangue ed è trasportato al fegato in cui è ripartito ed espulso nelle feci e nell'urina.

Usi raccomandati

Celecoxib è raccomandato per il sollievo di dolore e di infiammazione nell'osteoartrite, nell'artrite reumatoide ed in una circostanza chiamata spondylitis ankylosing. La droga egualmente è usata per gestire il dolore dopo chirurgia o la lesione o dovuto le grappe mestruali.

Tuttavia, le controindicazioni per la droga comprendono i seguenti fattori e circostanze:

  • Età al di sotto di 18 anni
  • Madri di allattamento al seno ed incinte
  • Allergia a NSAIDs
  • Malattia di cuore ischemica instabile
  • Malattia arteriosa periferica
  • Infarto
  • Colpo o malattia cerebrovascolare
  • Ulcera peptica
  • Spurgo gastrointestinale
  • Danno del rene o del fegato

Effetti secondari possibili

Alcuni degli effetti secondari potenziali di usando il celecoxib includono:

  • Eventi cardiovascolari quali attacco di cuore o il colpo
  • Gonfiore addominale, dolore, diarrea e flatulenza
  • Vertigini
  • Caviglie, piedi e mani gonfiati
  • Gola irritata, febbre, freddi e sintomi del tipo di influenza
  • Punti impetuosi e che prude
  • Allergia o shock anafilattico severa

Sorgenti

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Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Ananya Mandal

Written by

Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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