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Farmacologia de Celebrex (Celecoxib)

Celecoxib é uma droga anti-inflamatório não-steroidal do agente (NSAID) usada para aliviar a dor, o inchamento e a inflamação nas condições tais como a osteodistrofia e a artrite.

Mecanismo da acção

Celecoxib impede a síntese de um produto químico chamado prostaglandin inibindo uma enzima chamada o cyclooxygenase 2 (COX-2). Os Prostaglandins são mediadores importantes da dor e da inflamação no corpo.

A maioria de NSAIDS inibem os dois formulários do cyclooxygenase (COX -1 e COX-2) mas o celecoxib é um inibidor selectivo de COX-2. COX-1 e COX-2 são envolvidos em converter o ácido arachidonic ao prostaglandin H2, um precursor para o prostaglandin e o thromboxane.

Celecoxib tem uma corrente lateral da sulfa que ligue a uma região hidrófila próximo ao local obrigatório activo de COX-2. A acumulação dos prostaglandins, particularmente prostaglandin E2, inflamação das causas, dor e inchamento como parte do processo de cicatrização. Inibir a produção destes prostaglandins com a inibição COX-2 alivia conseqüentemente estas dor e inchação.

Farmacocinética - o movimento da droga dentro do corpo

Quando tomado como um celecoxib oral da dose do magnésio 200 alcança uma concentração máxima do plasma de 705 ng/mL após 3 horas. Se a droga é tomada com uma elevação - a refeição gorda, a concentração máxima está conseguida em torno de uma hora ou de dois mais atrasada do que esta e se a droga é tomada com os antiácidos que contêm sais do alumínio e do magnésio, a concentração do plasma cai perto ao redor 37%.

Absorvido uma vez do intestino, 97% da droga liga às proteínas no sangue e é transportado ao fígado onde é dividido e excretado na fezes e na urina.

Usos recomendados

Celecoxib é recomendado para o relevo de dor e de inflamação na osteodistrofia, na artrite reumatóide e em uma circunstância chamada spondylitis ankylosing. A droga é usada igualmente para controlar a dor após a cirurgia ou o ferimento ou devido aos grampos menstruais.

Contudo, as contra-indicações para a droga incluem os seguintes factores e circunstâncias:

  • Idade sob 18 anos
  • Matrizes grávidas e da amamentação
  • Alergia a NSAIDs
  • Doença cardíaca isquêmica instável
  • Doença arterial periférica
  • Parada cardíaca
  • Curso ou doença celebral-vasculaa
  • Úlcera péptica
  • Sangramento gastrintestinal
  • Dano do fígado ou do rim

Efeitos secundários possíveis

Alguns dos efeitos secundários potenciais de usar o celecoxib incluem:

  • Eventos cardiovasculares tais como o cardíaco ou o curso de ataque
  • Inchação, dor, diarreia e flatulência abdominais
  • Vertigem
  • Tornozelos, pés e mãos inchados
  • Garganta inflamada, febre, frios e gripe-como sintomas
  • Prurido e pontos sarnentos
  • Alergia severa ou choque anafiláctico

Fontes

Further Reading

Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Ananya Mandal

Written by

Dr. Ananya Mandal

Dr. Ananya Mandal is a doctor by profession, lecturer by vocation and a medical writer by passion. She specialized in Clinical Pharmacology after her bachelor's (MBBS). For her, health communication is not just writing complicated reviews for professionals but making medical knowledge understandable and available to the general public as well.

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