Systèmes de distribution chimiquement réglés de médicament

Des systèmes de distribution réglés de médicament sont développés à un haut débit à cause des nombreux avantages qu'ils offrent dans le traitement. Un avantage est leur capacité de livrer la drogue psycho-active à un débit constant sur une période prolongée, sans début retardé d'action et sans interférence par la physiologie d'intestin ou d'autres conditions externes.

La précision dans laquelle le régime du desserrage de médicament est connu réduit le risque d'effets secondaires. Elle augmente également la conformité patiente due à de plus longues périodes entre le dosage. En conclusion, elle réalise un meilleur effet thérapeutique en raison de tous ces facteurs.

Parmi ce médicament nouveau les systèmes de distribution sont les systèmes controlés par chimique. Ce dépendent de la réaction chimique de relâcher le médicament du polymère dans lequel il est contenu. Le polymère est bioerodible, ainsi il signifie que le dispositif dégradera et n'a pas besoin d'être retiré de l'après utilisation de fuselage. Le procédé par dont ces polymères traversent un corps humain doit être vérifié par le contrôle préclinique rigoureux, afin d'assurer leur sécurité.

Mécanismes d'action

L'utilisation des systèmes de distribution controlés par chimique de médicament se fonde sur un de deux mécanismes principaux :

Bioerosion

Le système de bioerosion, aussi appelé le système de biodégradation, est basé sur la dégradation du polymère dans lequel le médicament est uniformément distribué, dans de plus petites molécules qui sont promptement solubles dans l'eau.

Dans la plupart des cas, les contrôles de modification de polymère le desserrage du médicament qui est régulièrement dispersé dans lui. La dégradation du polymère mène à l'entrée de l'eau, qui cause le médicament de dissoudre sur le contact et d'être relâché.

Les facteurs qui règlent le taux de rejets comprennent :

  • La nature hydrophile du polymère
  • La porosité du dispositif
  • La présence de toutes composantes qui peuvent dissoudre dans l'eau

Ces caractéristiques déterminent si la nappe peut écarter dans tout le système ou rester captive sur seule la surface.

Dans le premier cas, le polymère est érodé à travers la modification entière, connue sous le nom d'érosion en vrac. Il est caractérisé par une première dégradation superficielle du polymère avec le desserrage de médicament, suivie de la perte rapide éventuelle de la modification entière menant à un desserrage subit du reste du médicament.

Quand le polymère est hydrophobe, il repousse l'eau d'entrer à l'intérieur du dispositif, faisant demeurer l'érosion du polymère superficielle tout au long de la période de desserrage de médicament. Le dispositif est appelé un dispositif surface-érodant. Le taux de rejets de médicament est alors donné par l'équation suivante :

dM/dt = KS

K étant une constante de la concentration en médicament dans la modification et le régime de l'érosion du polymère, alors que S est la surface. Le régime de la diminution de la surface avec du temps est le facteur critique en déterminant le régime de la réduction de desserrage de médicament. Un dispositif formé comme une brame a l'endroit le plus grand par rapport à son volume, alors que les dispositifs sphériques ont l'endroit le plus élevé : rapport extérieur, et ainsi la vitesse la plus rapide de la diminution du taux de rejets au fil du temps.

La forme de brame est la géométrie best suited à un débit constant de desserrage de médicament utilisant ce mécanisme. L'avantage d'assurer une surface continuelle avec du temps est la capacité de réaliser la cinétique de zéro-commande dans le desserrage de médicament et de l'éviter d'avoir une modification d'image dédoublée.

Polymères biodégradables et solubles dans l'eau

Les polymères biodégradables et solubles dans l'eau sont ainsi un domaine de recherche intensif. Ceux-ci comprennent :

  • Polylactides
  • Polyglycolides
  • Polylactide-Co-glycolides
  • Polyanhydrides
  • Polyorthoesters

Bien que ce soit théoriquement supérieur au premier type de mécanisme, le fait demeure que le processus de fabrication n'est pas indéréglable : les défectuosités microscopiques se produisent dans le polymère. Supplémentaire, la plupart des médicaments sont solubles dans l'eau et la plupart des polymères sont hydrophiles.

Comme résultat, la plupart de ces systèmes finissent pendant que volume-éroder des dispositifs et le régime du desserrage de médicament est réglé par le volume et érosion de surface. Ceci signifie qu'il est tout à fait difficile de prévoir juste combien de médicament sera relâché.

D'autre part, il est possible de factoriser dans les changements de la taille et forme du dispositif, combien médicament est transporté dedans chacun, ce qui et combien des excipients sont ajoutés, y compris des caractéristiques polymères telles que son régime de dégradation et de poids moléculaire, qui peut être réglé pour aider à déterminer le taux de rejets réel de médicament.

Réseau en suspens

Par ce mécanisme, le médicament n'est pas comporté matériel au polymère.  Au lieu de cela, il est fixé à son réseau général par une liaison chimique réactive qui mène facilement en présence de l'eau ou de certaines enzymes. Cette hydrolyse de l'en esclavage aboutit à doper le desserrage. Le réseau en suspens est le terme utilisé pour le réseau général de polymère lui-même. Quand il est soluble dans l'eau le médicament peut être transporté aux cellules visées ou aux organes pour la libération contrôlée lente.

Cependant, un réseau en suspens insoluble fonctionne davantage comme réservoir du médicament. La forme du dispositif et l'eau-solubilité du réseau général de polymère peuvent aider à régler comment rapidement la liaison chimique dégrade pour relâcher le médicament.

Un aspect négatif significatif de ce type de système de distribution controlé par chimique de médicament est commercial : la présence d'un lien covalent entre le médicament et le polymère signifie que la molécule donnante droit peut être bien définie comme neuf, exigeant le contrôle rigoureux de sécurité par les organismes de normalisation avant que l'approbation soit donnée. Ceci signifie qu'il y a souvent un délai avant que le dispositif puisse être relâché, qui soulève des coûts et pour cette raison l'accessibilité.

Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Liji Thomas

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Dr. Liji Thomas

Dr. Liji Thomas is an OB-GYN, who graduated from the Government Medical College, University of Calicut, Kerala, in 2001. Liji practiced as a full-time consultant in obstetrics/gynecology in a private hospital for a few years following her graduation. She has counseled hundreds of patients facing issues from pregnancy-related problems and infertility, and has been in charge of over 2,000 deliveries, striving always to achieve a normal delivery rather than operative.

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