Delivery system chimicamente controllati della droga

I delivery system controllati della droga stanno mettendi a punto ad un tasso alto a causa dei molti vantaggi che offrono nella terapia. Un vantaggio è la loro capacità di consegnare la droga attiva ad una tariffa costante su un periodo prolungato, senza inizio in ritardo di atto e senza interferenza dalla fisiologia dell'intestino o da altre circostanze esterne.

La precisione in cui la tariffa della versione della droga è conosciuta diminuisce il rischio di effetti secondari. Egualmente aumenta le compliance dovuto i periodi più lunghi fra dosare. Per concludere, raggiunge il migliore effetto terapeutico come conseguenza di tutti questi fattori.

Fra questa droga novella i delivery system sono ai i sistemi controllati a chimica. Questi dipendono dalla reazione chimica rilasciare la droga dal polimero all'interno di cui è contenuta. Il polimero è bioerodible, in modo da significa che l'unità si degraderà e non deve essere eliminato dalla post-utilizzazione dell'organismo. Il trattamento con cui questi polimeri attraversano un corpo umano deve essere verificato con la prova preclinica rigorosa, per assicurare la loro sicurezza.

Meccanismi di atto

L'uso ai dei delivery system controllati a chimica della droga conta su uno di due meccanismi principali:

Bioerosion

Il sistema di bioerosion, anche chiamato il sistema di biodegradazione, è basato sopra la degradazione del polimero all'interno di cui la droga si distribuisce costante, nelle più piccole molecole che sono prontamente solubili in acqua.

Nella maggior parte dei casi, i comandi della matrice del polimero la versione della droga che è dispersa uniformemente all'interno di. La ripartizione del polimero piombo all'entrata dell'acqua, che induce la droga a dissolversi sul contatto ed ad essere rilasciata.

I fattori che gestiscono il tasso di scarico includono:

  • La natura idrofila del polimero
  • La porosità dell'unità
  • La presenza di qualsiasi componenti che possono dissolversi in acqua

Queste caratteristiche determinano se l'acqua può spargersi in tutto il sistema o rimanere limitata alla superficie da solo.

Nel primo caso, il polimero è eroso in tutto l'intera matrice, conosciuta come erosione in serie. È caratterizzato da una degradazione superficiale iniziale del polimero con la versione della droga, seguita dalla ripartizione rapida finale di intera matrice che piombo ad una versione improvvisa del resto della droga.

Quando il polimero è idrofobo, respinge l'acqua dall'entrare dentro l'unità, inducente l'erosione del polimero a rimanere superficiale durante il periodo della versione della droga. L'unità è chiamata un'unità d'erosione. Il tasso di scarico della droga poi è dato dalla seguente equazione:

dM/dt = KS

K che è una costante della concentrazione nella droga all'interno della matrice e della tariffa di erosione del polimero, mentre la S è l'area. La tariffa di diminuzione di area con tempo è il fattore critico nella determinazione della tariffa di riduzione della versione della droga. Un'unità a forma di come una bramma ha la più grande area relativamente al suo volume, mentre le unità sferiche hanno il più alta area: rapporto di superficie e così la tariffa più veloce di diminuzione nel tasso di scarico col passare del tempo.

La forma della bramma è la geometria best suited ad una tariffa costante della versione della droga facendo uso di questo meccanismo. Il vantaggio di assicurazione dell'area costante con tempo è la capacità di raggiungere la cinetica di zero-ordine nella versione della droga e di evitare di avere una matrice del fantasma.

Polimeri biodegradabili e solubili in acqua

I polimeri biodegradabili e solubili in acqua sono così un campo di ricerca intensivo. Questi includono:

  • Polylactides
  • Polyglycolides
  • Polylactide-co-glycolides
  • Polyanhydrides
  • Polyorthoesters

Sebbene questo sia teoricamente superiore al primo tipo di meccanismo, il fatto rimane che il processo di fabbricazione non è infallibile: i difetti microscopici si presentano nel polimero. Ulteriormente, la maggior parte delle droghe sono solubili in acqua e la maggior parte dei polimeri sono idrofili.

Di conseguenza, la maggior parte di questi sistemi finiscono mentre massa-erodere le unità e la tariffa della versione della droga è gestita tramite sia massa che erosione superficiale. Ciò significa che è abbastanza difficile da predire appena quanta droga sarà rilasciata.

D'altra parte, è possibile da scomporre nei cambiamenti nella forma e nella dimensione dell'unità, quanta droga è portata dentro ciascuno, che cosa e quanto gli eccipienti si aggiungono, compreso le caratteristiche polimeriche quale la sua tariffa di degradazione e di peso molecolare, che può essere regolamentata per contribuire a determinare il tasso di scarico reale della droga.

Catena pendente

Da questo meccanismo, la droga non è incorporata fisicamente nel polimero.  Invece, è fissata alla sua spina dorsale attraverso un legame chimico reattivo che conduce facilmente in presenza dell'acqua o di determinati enzimi. Questa idrolisi dello schiavo piombo per drogare la versione. La catena pendente è il termine usato per la spina dorsale stessa del polimero. Quando è solubile in acqua la droga può essere portata alle celle mirate a o agli organi per la versione controllata lenta.

Tuttavia, una catena pendente insolubile funziona di più come bacino idrico della droga. La forma dell'unità e l'idrosolubilità della spina dorsale del polimero possono sia contribuire a regolamentare quanto velocemente il legame chimico si degrada per rilasciare la droga.

Un aspetto negativo significativo di questo tipo adi delivery system controllato a chimica della droga è commerciale: la presenza di legame covalente fra la droga ed il polimero significa che la molecola risultante può essere definita bene come nuovo, richiedente la prova rigorosa della sicurezza dagli enti competenti prima che l'approvazione sia data. Ciò significa che c'è spesso una mora prima che l'unità possa essere rilasciata, che spinge verso l'alto i costi e quindi l'accessibilità.

Sorgenti

[Ulteriore lettura: Consegna della droga]

Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Liji Thomas

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Dr. Liji Thomas

Dr. Liji Thomas is an OB-GYN, who graduated from the Government Medical College, University of Calicut, Kerala, in 2001. Liji practiced as a full-time consultant in obstetrics/gynecology in a private hospital for a few years following her graduation. She has counseled hundreds of patients facing issues from pregnancy-related problems and infertility, and has been in charge of over 2,000 deliveries, striving always to achieve a normal delivery rather than operative.

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