Sistemas de envío químicamente controlados de la droga

Los sistemas de envío controlados de la droga se están desarrollando a una alta tasa debido a las muchas ventajas que ofrecen en terapia. Una ventaja es su capacidad de entregar la droga activa a un régimen constante durante un período prolongado, sin el inicio demorado de la acción y sin interferencia por fisiología de la tripa u otras condiciones externas.

La precisión en la cual el índice de baja de la droga se sabe reduce el riesgo de efectos secundarios. También aumenta la concordancia paciente debido a períodos más largos entre la dosificación. Finalmente, logra un mejor efecto terapéutico como resultado de todos estos factores.

Entre esta la droga nueva los sistemas de envío son los sistemas químico-controlados. Éstos son relacionados sobre la reacción química liberar la droga del polímero dentro del cual se contiene. El polímero es bioerodible, así que significa que el dispositivo degradará y no necesita ser quitado del uso posterior de la carrocería. El proceso con el cual estos polímeros pasan a través de un cuerpo humano se debe verificar con la prueba preclínica rigurosa, para asegurar su seguro.

Mecanismos de la acción

El uso de los sistemas de envío químico-controlados de la droga confía en uno de dos mecanismos principales:

Bioerosion

El sistema del bioerosion, también llamado el sistema de la biodegradación, se basa sobre la degradación del polímero dentro del cual la droga se distribuye uniformemente, en moléculas más pequeñas que sean fácilmente solubles en agua.

En la mayoría de los casos, los mandos de matriz del polímero la baja de la droga que se dispersa uniformemente dentro de ella. La avería del polímero lleva al asiento del agua, que hace la droga disolver en contacto y ser liberada.

Los factores que controlan el régimen de baja incluyen:

  • La naturaleza hidrofílica del polímero
  • La porosidad del dispositivo
  • La presencia de cualquier componentes que puedan disolver en agua

Estas características determinan si el agua puede extenderse en el sistema o seguir lindada a la superficie solamente.

En el primer caso, el polímero se erosiona en la matriz entera, conocida como erosión a granel. Es caracterizado por una degradación superficial inicial del polímero con la baja de la droga, seguida por la avería rápida eventual de la matriz entera que lleva a una baja súbita del descanso de la droga.

Cuando el polímero es hidrofóbico, repele el agua de entrar dentro del dispositivo, haciendo la erosión del polímero seguir siendo superficial en el período de la baja de la droga. El dispositivo se llama un dispositivo superficie-que erosiona. El régimen de baja de la droga entonces es dado por la ecuación siguiente:

dM/dt = KS

K que es un constante de la concentración de la droga dentro de la matriz y del índice de erosión del polímero, mientras que S es la superficie. El índice de disminución de la superficie con tiempo es el factor crítico en la determinación del índice de reducción de la baja de la droga. Un dispositivo dado forma como una plancha tiene el área más grande en relación a su volumen, mientras que los dispositivos esféricos tienen el área más alta: índice superficial, y así el índice más rápido de disminución del régimen de baja en un cierto plazo.

La forma de la plancha es la geometría best suited a un índice constante de baja de la droga usando este mecanismo. La ventaja de asegurar una superficie constante con tiempo es la capacidad de lograr la cinética de la cero-orden en baja de la droga y de evitarla tener una matriz del fantasma.

Polímeros biodegradables y solubles en agua

Los polímeros biodegradables y solubles en agua son así un campo de investigación intensivo. Éstos incluyen:

  • Polylactides
  • Polyglycolides
  • Polylactide-co-glycolides
  • Polyanhydrides
  • Polyorthoesters

Aunque esto es teóricamente superior al primer tipo de mecanismo, el hecho sigue siendo que el proceso de fabricación no es a toda prueba: los defectos microscópicos ocurren en el polímero. Además, la mayoría de las drogas son solubles en agua y la mayoría de los polímeros son hidrofílicos.

Como consecuencia, la mayor parte de estos sistemas terminan hacia arriba mientras que bulto-erosionar los dispositivos y el índice de baja de la droga es controlada por el bulto y la erosión de la superficie. Esto significa que es muy difícil predecir apenas cuánta droga será liberada.

Por otra parte, es posible descomponer en factores en cambios en la forma y la talla del dispositivo, cuánta droga se lleva hacia adentro cada uno, qué y cuánto se agregan los excipientes, incluyendo características poliméricas tales como su índice de degradación y de peso molecular, que se puede regular para ayudar a determinar el régimen de baja real de la droga.

Cadena pendiente

Por este mecanismo, la droga no se incorpora físicamente en el polímero.  En lugar, se sujeta a su espina dorsal a través de un vínculo químico reactivo que lleve fácilmente en presencia del agua o de ciertas enzimas. Esta hidrólisis del en enlace lleva para drogar la baja. La cadena pendiente es el término usado para la espina dorsal sí mismo del polímero. Cuando es soluble en agua la droga se puede llevar a las células apuntadas o a los órganos para la baja controlada lenta.

Sin embargo, una cadena pendiente insoluble funciona más como un depósito de la droga. La forma del dispositivo y la agua-solubilidad de la espina dorsal del polímero pueden ayudar a regular cómo rápidamente el vínculo químico degrada para liberar la droga.

Un aspecto negativo importante de este tipo de sistema de envío químico-controlado de la droga es comercial: la presencia de una articulación covalente entre la droga y el polímero significa que la molécula resultante se bien puede definir como nuevo, requiriendo la prueba rigurosa del seguro por las carrocerías reguladoras antes de que se dé la aprobación. Esto significa que hay a menudo un retraso antes de que el dispositivo pueda ser liberado, que empuja hacia arriba costos y por lo tanto accesibilidad.

Fuentes

[Lectura adicional: Lanzamiento de la droga]

Last Updated: Feb 26, 2019

Dr. Liji Thomas

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Dr. Liji Thomas

Dr. Liji Thomas is an OB-GYN, who graduated from the Government Medical College, University of Calicut, Kerala, in 2001. Liji practiced as a full-time consultant in obstetrics/gynecology in a private hospital for a few years following her graduation. She has counseled hundreds of patients facing issues from pregnancy-related problems and infertility, and has been in charge of over 2,000 deliveries, striving always to achieve a normal delivery rather than operative.

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