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Distribuição da droga

Quando uma droga é absorvida e incorpora a circulação sistemática, está distribuída naturalmente durante todo o líquido e os tecidos no corpo. A distribuição da droga é um assunto que seja coberto em um ramo de farmacocinética chamadas farmacologia.

A distribuição da droga é variada geralmente, e depende de diversos factores como:

  • Perfusão do sangue
  • Emperramento do tecido (desde que o emperramento da droga é ligado ao índice do lipido)
  • PH regional
  • Permeabilidade de membrana da pilha

Adicionalmente, a taxa em que uma droga participa em um tecido depende de:

  • o fluxo de sangue ao tecido
  • a massa do tecido
  • as barreiras que existem entre o sangue e o tecido

A droga alcançará eventualmente um equilíbrio da distribuição, quando a taxa de entrada e de saída da droga entre o sangue e o tecido é igual. Neste momento, quando o equilíbrio foram alcançados, a concentração da droga nos tecidos e os líquidos extracelulares é reflectida pela concentração da droga no plasma de sangue. Contudo, a distribuição da droga é um processo dinâmico, porque ocorre simultaneamente com outros processos farmacocinéticos tais como o metabolismo e a excreção da droga.

As drogas solúveis em água permanecem no sangue, mas as drogas solúveis na gordura são concentradas nos tecidos adiposos.  

Volume de distribuição

O volume aparente da distribuição (VD) está a um volume de líquido em que a dose total da droga teria que teòrica ser diluída para produzir a concentração observada da droga no plasma de sangue. Pode-se calcular como segue:

Volume aparente de distribuição = de quantidade de droga na concentração do corpo/droga no plasma

É um valor teórico que não seja relacionado ao volume real do corpo do indivíduo, mas é um parâmetro farmacocinético útil que indique a distribuição da droga no corpo.

Por exemplo, uma droga que distribua facilmente nos tecidos do corpo terá uma concentração mais baixa no sangue, e o VD será alta em conseqüência. Inversamente, as drogas que tendem a permanecer no sangue e não distribuem facilmente ao tecido terão uma concentração mais alta no sangue e em um VD mais baixo.

Ligação

A distribuição de uma droga no corpo igualmente depende da extensão a que a droga liga às proteínas e aos tecidos no corpo. Somente as drogas que são desatadas às proteínas e aos outros componentes no sangue estão livres difundir através das membranas de pilha nos tecidos do corpo.

As proteínas as mais importantes no sangue que pode afectar a distribuição de uma droga incluem a albumina da proteína do plasma, a glicoproteína alpha-1 ácida, e lipoproteína. Observa-se que a albumina liga drogas ácidas, geralmente, quando umas drogas mais básicas ligarem às lipoproteína e à glicoproteína ácida. Embora as proteínas sejam os locais obrigatórios os mais comuns no sangue, há outras moléculas no sangue a que uma molécula da droga pode ligar.

Porque somente a droga desatada pode ser utilizada em locais extravasculais e do tecido, é importante estabelecer ou calcular a fracção desatada da droga no sangue. A seguinte equação é usada para esta:

A fracção desatada = desatou a concentração da droga no plasma/a concentração droga do total no plasma

Quando há uma concentração alta de droga no corpo, há um limite superior que seja alcançado no que diz respeito à quantidade total de droga que pode ser limitada às proteínas. Isto é baseado no número de locais obrigatórios saturable.

As substâncias farmacêuticas podem acumular nos tecidos do corpo. Podem então lentamente ser liberados na circulação como a concentração do sangue da droga diminui, conduzindo a uma prolongação da acção da droga.  Algumas drogas podem mostrar uma acumulação similar dentro das pilhas de corpo, sendo limitado às proteínas intracelulares, os phospholipids ou mesmo o ADN ou o RNA.

Barreira do Sangue-Cérebro

A distribuição de substâncias farmacêuticas ao cérebro e ao sistema nervoso central (CNS) é limitada pela barreira do sangue-cérebro, que inibe a entrada da maioria de substâncias estrangeiras. Algumas drogas que são lipido-solúveis podem cruzar a barreira do sangue-cérebro, visto que os compostos polares não podem entrar. Ainda outras substâncias farmacêuticas podem poder penetrar o CNS através dos capilares do cérebro e do líquido cerebrospinal.

Referências

Further Reading

Last Updated: Feb 27, 2019

Yolanda Smith

Written by

Yolanda Smith

Yolanda graduated with a Bachelor of Pharmacy at the University of South Australia and has experience working in both Australia and Italy. She is passionate about how medicine, diet and lifestyle affect our health and enjoys helping people understand this. In her spare time she loves to explore the world and learn about new cultures and languages.

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    Smith, Yolanda. (2019, February 27). Distribuição da droga. News-Medical. Retrieved on July 16, 2020 from https://www.news-medical.net/health/Drug-Distribution.aspx.

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Comments

  1. John Jeff John Jeff Kenya says:

    What happens to the drug when it reaches the tissues apart from the liver?

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