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Excrétion/élimination de médicament

L'élimination de médicament est le procédé par lequel des substances pharmaceutiques sont retirées du fuselage. On élimine éventuellement tous les médicaments du fuselage, bien qu'il y ait des voies variées qui peuvent être impliquées dans le procédé. Quelques médicaments subissent le métabolisme avant d'être excrétés, alors que d'autres médicaments sont en grande partie intacts éliminé sous la forme galénique originelle.

Les reins sont responsables de la majorité d'excrétion des substances solubles dans l'eau. Le système biliaire peut également excréter les médicaments qui ne sont pas réabsorbés du tractus gastro-intestinal.

Dans la plupart des cas, la quantité de médicament excrété dans l'intestin, la salive, la sueur, le lait de sein et les poumons est négligeable. Cependant, quelques anesthésiques volatiles peuvent être exhalés par l'intermédiaire des poumons. En outre, même les petites concentrations en médicament en lait de sein des femmes de allaitement peuvent affecter un mineur d'allaitement maternel.

Excrétion rénale

Approximativement 20% du plasma est filtré à l'aide des glomérules rénaux dans l'ultrafiltrat de rein. La plupart de l'eau et des électrolytes puis passivement ou activement sont réabsorbées dans le sang des tubules rénaux, et ne sont pas excrétées dans l'urine. En revanche, les composés polaires, tels que la plupart des métabolites de médicament, ne peuvent pas diffuser de nouveau dans la circulation tellement facilement, et sont excrétés du fuselage dans l'urine.

L'excrétion rénale des médicaments diminue type avec l'âge, et la clairance rénale d'une personne à l'âge de 80 est considérée environ moitié de ce qu'était il à l'âge de 30. Comme résultat, des médicaments qui sont principalement excrétés par les reins peuvent exiger d'être administrés à la moitié de la dose pour des patients agés, pour réduire le risque d'effets inverses.

Les facteurs variés peuvent affecter l'excrétion rénale, comme :

  • Des médicaments qui sont liés à de grandes protéines dans le plasma ne peuvent pas être filtrés hors du plasma, et par conséquent restent dans la circulation sanguine.
  • Les médicaments et les métabolites syndiqués peuvent habituellement diffuser hors du tubule rénal et sont réabsorbés dans le sang.
  • L'urine pH peut modifier la réabsorption et l'excrétion dues de sorte qu'elle ait sur l'ionisation de faibles acides et bases.
  • Les inhibiteurs métaboliques peuvent modifier la sécrétion tubulaire active de beaucoup de médicaments, en particulier quand la concentration en médicament est élevée.

Élimination biliaire

Quelques médicaments et métabolites peuvent être excrétés dans la bile parce qu'ils croisent l'épithélium biliaire par l'intermédiaire du transport sécrétoire actif. Quand la concentration du médicament dans le fuselage est élevée, les transporteurs sécrétoires de transport peuvent devenir saturés et les extensions d'excrétion une limite supérieure.

Les médicaments qui sont excrétés par la bile sont grands, avec un poids moléculaire <300 g/mol, et ont habituellement les groupes polaires et liphophiles. De plus petites molécules sont habituellement excrétées dans les reins.

D'autres formes d'élimination

Quelques médicaments peuvent être excrétés jusqu'aux degrés variables dans la salive, déchirures, fèces, sueur, lait de sein et par l'exhalation des poumons. Cependant, ceci se produit habituellement seulement dans les petites quantités. L'excrétion des médicaments en lait de sein peut être une préoccupation pour les mères de allaitement à cause de l'exposition cette des causes aux mineurs qui allaitent.  

Paramètres pharmacocinétiques pour l'excrétion

Les paramètres pharmacocinétiques pour l'excrétion de médicament comprennent :

  • Régime d'élimination : élimination d'excrétion rénale + d'extrarenal
  • Jeu : régime d'élimination de médicament/de concentration médicament de plasma OU de volume apparent continuel du régime x d'élimination de distribution
  • Constante de régime d'élimination : régime d'élimination de médicament/quantité de médicament dans le fuselage OU jeu/volume de distribution
  • Demi vie biologique pour les premiers médicaments d'élimination de commande : constante de régime de 0,693/élimination

Références

Further Reading

Last Updated: Feb 27, 2019

Yolanda Smith

Written by

Yolanda Smith

Yolanda graduated with a Bachelor of Pharmacy at the University of South Australia and has experience working in both Australia and Italy. She is passionate about how medicine, diet and lifestyle affect our health and enjoys helping people understand this. In her spare time she loves to explore the world and learn about new cultures and languages.

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    Smith, Yolanda. (2019, February 27). Excrétion/élimination de médicament. News-Medical. Retrieved on July 05, 2020 from https://www.news-medical.net/health/Drug-Excretion-Elimination.aspx.

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Comments

  1. Jonathan Schwarz Jonathan Schwarz Canada says:

    You use elimination and excretion interchangeably. Are they synonymous terms?
    I'm only in my undergrad, but I had been under the impression that elimination was removal of the active drug from the blood (via metabolism) while excretion was removal of the parent drug and/or metabolite from the body (via biliary or renal pathways). Have I been incorrect in my understanding? Thanks!

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