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Escrezione/eliminazione della droga

L'eliminazione della droga è il trattamento tramite cui le sostanze farmaceutiche sono eliminate dall'organismo. Tutte le droghe finalmente si eliminano dall'organismo, sebbene ci siano varie vie che possono partecipare al trattamento. Alcune droghe subiscono il metabolismo prima dell'escrezione, mentre altre droghe sono in gran parte intatto eliminato nel modulo di dosaggio originale.

I reni sono responsabili della maggior parte di escrezione delle sostanze solubili in acqua. Il sistema biliare può anche espellere le droghe che non sono riassorbite dal tratto gastrointestinale.

Nella maggior parte dei casi, la quantità di droga espelsa nell'intestino, la saliva, il sudore, il latte materno ed i polmoni è trascurabili. Tuttavia, alcuni anestetici volatili possono essere esalati tramite polmoni. Inoltre, anche le piccole concentrazioni nella droga in latte materno delle donne d'allattamento possono pregiudicare un infante di allattamento al seno.

Escrezione renale

Circa 20% del plasma è filtrato attraverso i glomeruli nell'ultrafiltrato del rene. La maggior parte dell'acqua e degli elettroliti poi passivamente o attivamente è riassorbito in sangue dai tubuli renali e non è espulso nell'urina. Al contrario, i composti polari, quali la maggior parte dei metaboliti della droga, non possono diffondersi così facilmente nuovamente dentro la circolazione e sono espelsi dall'organismo nell'urina.

L'escrezione renale delle droghe diminuisce tipicamente con l'età ed il clearance renale di una persona all'età di 80 è considerato come approssimativamente metà di cui era all'età di 30. Di conseguenza, le droghe che sono espelse principalmente dai reni possono richiedere per essere amministrato alla metà della dose per i pazienti anziani, per diminuire il rischio di effetti contrari.

I vari fattori possono pregiudicare l'escrezione renale, come:

  • Le droghe che sono limitate alle grandi proteine nel plasma non possono essere filtrate dal plasma e quindi rimangono nella circolazione sanguigna.
  • Le droghe ed i metaboliti organizzati sindacalmente possono solitamente diffondersi dal tubulo renale e sono riassorbiti nel sangue.
  • L'urina pH può alterare il riassorbimento e l'escrezione dovuti in maniera che ha sulla ionizzazione degli acidi e delle basi deboli.
  • Gli inibitori metabolici possono alterare la secrezione tubolare attiva di molte droghe, specialmente quando la concentrazione nella droga è alta.

Eliminazione biliare

Alcuni droghe e metaboliti possono essere espelsi nella bile perché attraversano l'epitelio biliare via il trasporto secretivo attivo. Quando la concentrazione della droga nell'organismo è alta, i portafili secretivi del trasporto possono essere saturati e gli sbracci dell'escrezione un limite superiore.

Le droghe che sono espelse attraverso la bile sono grandi, con un peso molecolare <300 g/mol e solitamente hanno gruppi polari e lipofilici. Le più piccole molecole sono espelse solitamente nei reni.

Altri moduli dell'eliminazione

Alcune droghe possono essere espelse nelle misure varianti nella saliva, gli strappi, le feci, il sudore, latte materno e tramite esalazione dai polmoni. Tuttavia, questo si presenta solitamente soltanto nelle piccole quantità. L'escrezione delle droghe in latte materno può essere una preoccupazione per le madri d'allattamento a causa dell'esposizione questa cause agli infanti che stanno allattando.  

Parametri farmacocinetici per escrezione

I parametri farmacocinetici per l'escrezione della droga includono:

  • Tariffa dell'eliminazione: eliminazione renale di extrarenal + dell'escrezione
  • Spazio: tariffa dell'eliminazione della droga/della concentrazione droga del plasma O del volume apparente costante di tariffa x di eliminazione di distribuzione
  • Costante di tariffa di eliminazione: tariffa di eliminazione della droga/quantità di droga nell'organismo O distanza/volume di distribuzione
  • Tempo di dimezzamento biologico per le prime droghe di eliminazione di ordine: costante di tariffa di 0,693/eliminazione

Riferimenti

Further Reading

Last Updated: Feb 27, 2019

Yolanda Smith

Written by

Yolanda Smith

Yolanda graduated with a Bachelor of Pharmacy at the University of South Australia and has experience working in both Australia and Italy. She is passionate about how medicine, diet and lifestyle affect our health and enjoys helping people understand this. In her spare time she loves to explore the world and learn about new cultures and languages.

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    Smith, Yolanda. (2019, February 27). Escrezione/eliminazione della droga. News-Medical. Retrieved on July 12, 2020 from https://www.news-medical.net/health/Drug-Excretion-Elimination.aspx.

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Comments

  1. Jonathan Schwarz Jonathan Schwarz Canada says:

    You use elimination and excretion interchangeably. Are they synonymous terms?
    I'm only in my undergrad, but I had been under the impression that elimination was removal of the active drug from the blood (via metabolism) while excretion was removal of the parent drug and/or metabolite from the body (via biliary or renal pathways). Have I been incorrect in my understanding? Thanks!

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