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Excreção/eliminação da droga

A eliminação da droga é o processo por que as substâncias farmacêuticas são removidas do corpo. Todas as drogas são eliminadas eventualmente do corpo, embora haja os vários caminhos que podem ser envolvidos no processo. Algumas drogas submetem-se ao metabolismo antes de ser excretada, visto que outras drogas são pela maior parte intactos eliminado no formulário de dosagem original.

Os rins são responsáveis para a maioria da excreção de substâncias solúveis em água. O sistema biliar pode igualmente excretar as drogas que não reabsorbed do aparelho gastrointestinal.

Na maioria dos casos, a quantidade de droga excretada no intestino, a saliva, o suor, o leite materno e os pulmões são insignificantes. Contudo, alguns anestésicos temporários podem ser expirados através dos pulmões. Também, mesmo as concentrações pequenas da droga no leite materno de mulheres de aleitação podem afectar um infante da amamentação.

Excreção renal

Aproximadamente 20% do plasma é filtrado através dos glomérulo no ultrafiltrate do rim. A maioria da água e dos eletrólitos então reabsorbed passiva ou activamente no sangue dos tubules renais, e não é excretado na urina. Ao contrário, os compostos polares, tais como a maioria de metabolitos da droga, não podem difundir tão facilmente de novo na circulação, e são excretados do corpo na urina.

A excreção renal das drogas diminui tipicamente com idade, e o afastamento renal de um indivíduo na idade de 80 é considerado ser aproximadamente metade do que era na idade de 30. Em conseqüência, as drogas que são excretadas predominante pelos rins podem exigir para ser administrado na metade da dose para pacientes idosos, para reduzir o risco de efeitos adversos.

Os vários factores podem afectar a excreção renal, como:

  • As drogas que são limitadas às grandes proteínas no plasma não podem ser filtradas fora do plasma, e daqui permanecem na circulação sanguínea.
  • as drogas e os metabolitos Un-ionizados podem geralmente difundir fora do tubule renal e reabsorbed no sangue.
  • O pH da urina pode alterar a reabsorção e a excreção devidas de maneira que tem na ionização de ácidos e de bases fracos.
  • Os inibidores metabólicos podem alterar a secreção tubular activa de muitas drogas, particularmente quando a concentração da droga é alta.

Eliminação biliar

Alguns drogas e metabolitos podem ser excretados na bilis porque cruzam o epitélio biliar através do transporte secretory activo. Quando a concentração da droga no corpo é alta, os portadores secretory do transporte podem tornar-se saturados e os alcances da excreção um limite superior.

As drogas que são excretadas através da bilis são grandes, com um peso molecular <300 g/mol, e têm geralmente grupos polares e lipofílicos. As moléculas menores são excretadas geralmente nos rins.

Outros formulários da eliminação

Algumas drogas podem ser excretadas às extensões de variação na saliva, rasgos, fezes, suor, leite materno e pela exalação dos pulmões. Contudo, isto ocorre geralmente somente nas pequenas quantidades. A excreção das drogas no leite materno pode ser um interesse para matrizes de aleitação devido à exposição esta causas aos infantes que estão amamentando.  

Parâmetros farmacocinéticos para a excreção

Os parâmetros farmacocinéticos para a excreção da droga incluem:

  • Taxa de eliminação: eliminação renal da excreção + do extrarenal
  • Afastamento: taxa de eliminação da droga/de concentração droga do plasma OU de volume aparente constante da taxa x da eliminação de distribuição
  • Constante da taxa da eliminação: taxa da eliminação da droga/quantidade de droga no corpo OU afastamento/volume de distribuição
  • Meia-vida biológica para drogas de primeira ordem da eliminação: constante da taxa de 0,693/eliminação

Referências

Further Reading

Last Updated: Feb 27, 2019

Yolanda Smith

Written by

Yolanda Smith

Yolanda graduated with a Bachelor of Pharmacy at the University of South Australia and has experience working in both Australia and Italy. She is passionate about how medicine, diet and lifestyle affect our health and enjoys helping people understand this. In her spare time she loves to explore the world and learn about new cultures and languages.

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    Smith, Yolanda. (2019, February 27). Excreção/eliminação da droga. News-Medical. Retrieved on July 04, 2020 from https://www.news-medical.net/health/Drug-Excretion-Elimination.aspx.

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Comments

  1. Jonathan Schwarz Jonathan Schwarz Canada says:

    You use elimination and excretion interchangeably. Are they synonymous terms?
    I'm only in my undergrad, but I had been under the impression that elimination was removal of the active drug from the blood (via metabolism) while excretion was removal of the parent drug and/or metabolite from the body (via biliary or renal pathways). Have I been incorrect in my understanding? Thanks!

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