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Métabolisme de médicament

Le métabolisme de médicament est le terme employé pour décrire la biotransformation des substances pharmaceutiques dans le fuselage de sorte qu'ils puissent être éliminés plus facilement. La majorité de procédés métaboliques qui concernent des médicaments se produisent dans le foie, comme enzymes qui facilitent les réactions sont concentrées là.

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Diabétique s'injectant avec l'insuline tirée à l'intérieur des frontières. Droit d'auteur d'image : zlikovec/Shutterstock

Le but du métabolisme dans le fuselage est habituellement de changer la constitution chimique de la substance, pour augmenter la facilité avec laquelle elle peut être excrétée du fuselage.

Des médicaments sont métabolisés par des réactions variées comprenant :

  • Oxydation
  • Réduction
  • Hydrolyse
  • Hydratation
  • Conjugaison
  • Condensation
  • Isomérisation

Dans la plupart des cas, quand un médicament est métabolisé elle devient inactivée. Cependant, les métabolites de quelques médicaments sont pharmacologiquement en activité et exercent un effet sur le fuselage. En fait, la métabolite actif de quelques médicaments est responsable de l'action principale du médicament. Dans ce cas, la formulation de médicament désigné sous le nom d'une prodrogue.

Variabilité patiente

Le régime du métabolisme de médicament peut varier de manière significative pour différents patients.  Ceci affecte l'efficacité et la toxicité du médicament pour les patients qui ont des régimes très élevés ou inférieurs de métabolisme.

Par exemple, les metabolizers rapides libèrent le médicament très rapidement, et la concentration thérapeutique du médicament dans le sang et des tissus ne peut être atteinte. Dans d'autres patients, le médicament est métabolisé tellement lentement qu'il s'accumule dans le flot de sang. La concentration plus élevée du médicament dans le fuselage produit un potentiel plus grand pour des effets inverses.

Les facteurs de patient qui affectent le taux de le metabolisme comprennent :

  • une prédisposition génétique
  • troubles continuels de foie
  • insuffisance cardiaque avancée
  • interactions avec d'autres médicaments en simultané

Phases de métabolisme

Il y a souvent deux phases de métabolisme de médicament.

  • Phase I : réactions Non-synthétiques telles que le clivage (par exemple oxydation, réduction, hydrolyse), la formation ou la modification d'un groupe de fonctionnement.
  • Phase II : Réactions synthétiques telles que la conjugaison avec une substance endogène (par exemple sulfate, glycine, acide glucuronique).

Les métabolites formées dans la phase II par des réactions synthétiques sont plus polaires, et peuvent par conséquent être excrétées dans l'urine ou la bile plus facilement. Ces phases ne sont pas séquentielles et ne se rapportent pas au type de réaction, pas la commande dans laquelle elles se produisent.

Régime de métabolisme de médicament

Il y a une limite supérieure pour le régime du métabolisme de médicament dans l'immense majorité de médicaments. C'est dû à la saturation des enzymes requises pour que la voie métabolique ait lieu. Cependant, les doses thérapeutiques habituellement utilisées sont de manière significative en dessous du niveau de la saturation et, comme résultat, le régime de métabolisme augmente avec la concentration du médicament. Ceci désigné sous le nom de la cinétique de premier ordre. Dans la cinétique de premier ordre, le régime de métabolisme est une fraction continuelle de la concentration du médicament dans le fuselage.

Dans certains cas, les doses thérapeutiques du médicament peuvent mener à la saturation des sites d'enzymes. En pareil cas, le métabolisme demeure continuel en dépit des augmentations de la dose du médicament. Ceci désigné sous le nom de la cinétique de zéro-commande.

Enzymes métaboliques

Le groupe le plus courant et le plus important d'enzymes impliqué dans le métabolisme de la phase I des médicaments est le superfamily du cytochrome P450 (CYP450) des enzymes. Ce groupe d'enzymes agit en tant que catalyseur pour l'oxydation de beaucoup de médicaments. Il peut, consécutivement, également être induit ou inhibé par beaucoup de médicaments et d'autres substances. Comme résultat, le métabolisme de quelques médicaments est affecté par la présence d'autres substances. C'est ce qui est connu comme interaction médicamenteuse.

Certaines des enzymes importantes dans cette famille comprennent :

  • CYP1A2
  • CYP2C9
  • CYP2C19
  • CYP2D6
  • CYP2E1
  • CYP3A4

Beaucoup de médicaments et d'autres substances trouvés dans les nourritures ou les remèdes plante peuvent affecter ces enzymes et changer le taux de le metabolisme des médicaments.

Avec le vieillissement, la capacité du métabolisme CYP450 diminue au moins de 30%, probablement en raison des changements du volume et du flux sanguin hépatiques. Comme résultat, le dosage des médicaments doit souvent être réduit dans les patients agés.

Conjugaison

Glucuronidation est le type le plus courant de réaction de la phase II, et se produit dans le système microsomique d'enzymes du foie. Cette réaction augmente la solubilité des médicaments de sorte qu'ils puissent être sécrétés dans la bile ou l'urine. Le vieillissement n'affecte pas le régime métabolique du glucuronidation et, en conséquence, il n'y a pas habituellement un besoin de réduire la dose de tels médicaments pour des raisons métaboliques dans les personnes âgées.

Références

Further Reading

Last Updated: Feb 27, 2019

Yolanda Smith

Written by

Yolanda Smith

Yolanda graduated with a Bachelor of Pharmacy at the University of South Australia and has experience working in both Australia and Italy. She is passionate about how medicine, diet and lifestyle affect our health and enjoys helping people understand this. In her spare time she loves to explore the world and learn about new cultures and languages.

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