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Metabolismo della droga

Il metabolismo della droga è il termine usato per descrivere la bioconversione delle sostanze farmaceutiche nell'organismo in moda da poterli eliminare più facilmente essi. La maggior parte dei trattamenti metabolici che comprendono droghe si presenta nel fegato, come gli enzimi che facilitano le reazioni sono concentrati là.

Paziente diabetico che si inietta con lo scatto dell
Paziente diabetico che si inietta con lo scatto dell'insulina a casa. Immagine Copyright: zlikovec/Shutterstock

Lo scopo di metabolismo nell'organismo è solitamente di cambiare la struttura chimica della sostanza, per aumentare la facilità con cui può essere espelsa dall'organismo.

Le droghe sono metabolizzate con le varie reazioni compreso:

  • Ossidazione
  • Riduzione
  • Idrolisi
  • Idratazione
  • Coniugazione
  • Condensazione
  • Isomerizzazione

Nella maggior parte dei casi, quando una droga è metabolizzata è inattivata. Tuttavia, i metaboliti di alcune droghe sono farmacologicamente attivo ed esercitano un effetto sull'organismo. Infatti, il metabolita attivo di alcuni farmaci è responsabile dell'atto principale della droga. In questo caso, la formulazione della droga si riferisce a come profarmaco.

Variabilità paziente

La tariffa del metabolismo della droga può variare significativamente per i pazienti differenti.  Ciò pregiudica l'efficacia e la tossicità della droga per i pazienti che hanno tariffe molto alte o basse del metabolismo.

Per esempio, i metabolizzatori rapidi rimuovono molto rapidamente la droga e la concentrazione terapeutica della droga nel sangue ed i tessuti non possono essere raggiunti. In altri pazienti, la droga è metabolizzata così lentamente che si accumula nella circolazione sanguigna. Il più alta concentrazione della droga nell'organismo crea un maggior potenziale per gli effetti contrari.

I fattori del paziente che pregiudicano il tasso metabolismo includono:

  • una predisposizione genetica
  • disordini cronici del fegato
  • infarto avanzato
  • interazioni con altri farmaci concorrenti

Fasi di metabolismo

Ci sono spesso due fasi di metabolismo della droga.

  • Fase I: reazioni del Non sintetico quali fenditura (per esempio ossidazione, riduzione, idrolisi), formazione o modifica di gruppo di funzione.
  • Fase II: Reazioni sintetiche quale coniugazione con una sostanza endogena (per esempio solfato, glicina, acido glucuronico).

I metaboliti formati nella fase II dalle reazioni sintetiche sono più polari e possono quindi essere espelsi più facilmente nell'urina o nella bile. Queste fasi non sono sequenziali e non si riferiscono al tipo di reazione, non l'ordine in cui si presentano.

Tariffa del metabolismo della droga

C'è un limite superiore per la tariffa del metabolismo della droga nella vasta maggioranza delle droghe. Ciò è dovuto la saturazione degli enzimi stati necessari affinchè la via metabolica abbia luogo. Tuttavia, le dosi terapeutiche usate solitamente sono significativamente sotto il livello di saturazione e, di conseguenza, la tariffa del metabolismo aumenta con la concentrazione della droga. Ciò si riferisce a come cinetica di prim'ordine. Nella cinetica di prim'ordine, la tariffa del metabolismo è una frazione costante della concentrazione della droga nell'organismo.

In alcuni casi, le dosi terapeutiche della droga possono piombo alla saturazione dei siti degli enzimi. In tali casi, il metabolismo rimane costante malgrado gli aumenti nella dose della droga. Ciò si riferisce a come cinetica di zero-ordine.

Enzimi metabolici

Il gruppo più comune e più importante degli enzimi coinvolgere nel metabolismo di fase I delle droghe è la superfamiglia del citocromo P450 (CYP450) degli enzimi. Questo gruppo di enzimi funge da catalizzatore per l'ossidazione di molte droghe. Può, a sua volta, anche essere indotto o inibito da molte droghe e da altre sostanze. Di conseguenza, il metabolismo di alcune droghe è influenzato dalla presenza di altre sostanze. Ciò è che cosa è conosciuto come interazione della droga.

Alcuni degli enzimi importanti in questa famiglia includono:

  • CYP1A2
  • CYP2C9
  • CYP2C19
  • CYP2D6
  • CYP2E1
  • CYP3A4

Molte droghe ed altre sostanze trovate in alimenti o nei rimedi di erbe possono pregiudicare questi enzimi e cambiare il tasso metabolismo delle droghe.

Con invecchiamento, la capacità del metabolismo CYP450 diminuisce almeno da 30%, probabilmente dovuto i cambiamenti nel volume e nel flusso sanguigno epatici. Di conseguenza, il dosaggio delle droghe deve spesso essere diminuito in pazienti anziani.

Coniugazione

Glucuronidation è il tipo più comune di reazione di fase II e si presenta nel sistema microsomico degli enzimi del fegato. Questa reazione aumenta la solubilità delle droghe in moda da poterli secernere essi nella bile o nell'urina. L'invecchiamento non pregiudica la tariffa metabolica del glucuronidation e, pertanto, non c' è solitamente una necessità di diminuire la dose di tali droghe per le ragioni metaboliche negli anziani.

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Last Updated: Feb 27, 2019

Yolanda Smith

Written by

Yolanda Smith

Yolanda graduated with a Bachelor of Pharmacy at the University of South Australia and has experience working in both Australia and Italy. She is passionate about how medicine, diet and lifestyle affect our health and enjoys helping people understand this. In her spare time she loves to explore the world and learn about new cultures and languages.

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