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Metabolismo da droga

O metabolismo da droga é o termo usado para descrever a biotransformação de substâncias farmacêuticas no corpo de modo que possam ser eliminados mais facilmente. A maioria dos processos metabólicos que envolvem drogas ocorre no fígado, como as enzimas que facilitam as reacções são concentradas lá.

O paciente do diabético que injecta-se com insulina disparou em casa. Imagem Copyright: zlikovec/Shutterstock
Paciente do diabético que injecta-se com a insulina disparada em casa. Imagem Copyright: zlikovec/Shutterstock

A finalidade do metabolismo no corpo é geralmente mudar a estrutura química da substância, para aumentar a facilidade com que pode ser excretada do corpo.

As drogas são metabolizadas com vário incluir das reacções:

  • Oxidação
  • Redução
  • Hidrólise
  • Hidratação
  • Conjugação
  • Condensação
  • Isomerization

Na maioria dos casos, quando uma droga é metabolizada torna-se neutralizado. Contudo, os metabolitos de algumas drogas são farmacològica active e exercem um efeito no corpo. De facto, o metabolito activo de algumas medicamentações é responsável para a acção principal da droga. Neste caso, a formulação da droga é referida como um prodrug.

Variabilidade paciente

A taxa de metabolismo da droga pode variar significativamente para pacientes diferentes.  Isto afecta a eficácia e a toxicidade da droga para os pacientes que têm taxas muito altas ou baixas do metabolismo.

Por exemplo, os metabolizers rápidos cancelam a droga muito rapidamente, e a concentração terapêutica da droga no sangue e os tecidos não podem ser alcançados. Em outros pacientes, a droga é metabolizada tão lentamente que acumula no córrego do sangue. A concentração mais alta da droga no corpo cria um potencial maior para efeitos adversos.

Os factores do paciente que afectam a taxa de metabolismo incluem:

  • uma predisposição genética
  • desordens crônicas do fígado
  • parada cardíaca avançada
  • interacções com outras medicamentações simultâneas

Fases de metabolismo

Há frequentemente duas fases de metabolismo da droga.

  • Fase mim: reacções Não-sintéticas tais como a segmentação (por exemplo oxidação, redução, hidrólise), a formação ou a alteração de um grupo da função.
  • Fase II: Reacções sintéticas tais como a conjugação com uma substância endógena (por exemplo sulfato, glicina, ácido glucuronic).

Os metabolitos formados na fase II por reacções sintéticas são mais polares, e podem daqui ser excretados na urina ou na bilis mais facilmente. Estas fases não são seqüenciais e não referem o tipo de reacção, não o pedido em que ocorrem.

Taxa do metabolismo da droga

Há um limite superior para a taxa de metabolismo da droga na grande maioria das drogas. Isto é devido à saturação das enzimas necessários para que o caminho metabólico ocorra. Contudo, as doses terapêuticas usadas geralmente estão significativamente abaixo do nível de saturação e, em conseqüência, a taxa do metabolismo aumenta com a concentração da droga. Isto é referido como a cinética de primeira ordem. Na cinética de primeira ordem, a taxa do metabolismo é uma fracção constante da concentração da droga no corpo.

Em alguns casos, as doses terapêuticas da droga podem conduzir à saturação dos locais da enzima. Nesses casos, o metabolismo permanece constante apesar dos aumentos na dose da droga. Isto é referido como a cinética do zero-pedido.

Enzimas metabólicas

O grupo o mais comum e o mais importante da enzima envolvido na fase eu metabolismo das drogas sou a superfamília do citocromo P450 (CYP450) das enzimas. Este grupo de enzimas actua como um catalizador para a oxidação de muitas drogas. Pode, por sua vez, igualmente ser induzido ou inibido por muitas drogas e por outras substâncias. Em conseqüência, o metabolismo de algumas drogas é afectado pela presença de outras substâncias. Este é o que é sabido como uma interacção de droga.

Algumas das enzimas importantes nesta família incluem:

  • CYP1A2
  • CYP2C9
  • CYP2C19
  • CYP2D6
  • CYP2E1
  • CYP3A4

Muitas drogas e outras substâncias encontradas nos alimentos ou em remédios ervais podem afectar estas enzimas e mudar a taxa de metabolismo das drogas.

Com envelhecimento, a capacidade do metabolismo CYP450 diminui pelo menos por 30%, provavelmente devido às mudanças no volume e na circulação sanguínea hepáticas. Em conseqüência, a dosagem das drogas precisa frequentemente de ser reduzida em pacientes idosos.

Conjugação

Glucuronidation é o tipo o mais comum de reacção da fase II, e ocorre no sistema microsomal da enzima do fígado. Esta reacção aumenta a solubilidade das drogas de modo que possam ser segregados na bilis ou na urina. O envelhecimento não afecta a taxa metabólica de glucuronidation e, conseqüentemente, não há geralmente uma necessidade de reduzir a dose de tais drogas para razões metabólicas nas pessoas idosas.

Pharmacokinetics 4 - Metabolism

Referências

Further Reading

Last Updated: Feb 27, 2019

Yolanda Smith

Written by

Yolanda Smith

Yolanda graduated with a Bachelor of Pharmacy at the University of South Australia and has experience working in both Australia and Italy. She is passionate about how medicine, diet and lifestyle affect our health and enjoys helping people understand this. In her spare time she loves to explore the world and learn about new cultures and languages.

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