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Metabolismo de la droga

El metabolismo de la droga es el término usado para describir la biotransformación de substancias farmacéuticas en la carrocería para poderlos eliminar más fácilmente. La mayoría de los procesos metabólicos que implican las drogas ocurre en el hígado, como las enzimas que facilitan las reacciones se concentran allí.

El paciente diabético que se inyectaba con la insulina disparó en casa. Derechos de autor de la imagen: zlikovec/Shutterstock
Paciente diabético que se inyecta con la insulina disparada en casa. Derechos de autor de la imagen: zlikovec/Shutterstock

El propósito del metabolismo en la carrocería es generalmente cambiar la estructura química de la substancia, para aumentar la facilidad con la cual puede ser excretada de la carrocería.

Las drogas se metabolizan con diversas reacciones incluyendo:

  • Oxidación
  • Reducción
  • Hidrólisis
  • Hidración
  • Conjugación
  • Condensación
  • Isomerización

En la mayoría de los casos, cuando se metaboliza una droga se desactiva. Sin embargo, los metabilitos de algunas drogas son farmacológico active y ejercen un efecto sobre la carrocería. De hecho, el metabilito activo de algunas medicaciones es responsable de la acción principal de la droga. En este caso, la formulación de la droga se refiere como profármaco.

Variabilidad paciente

El índice de metabolismo de la droga puede variar importante para diversos pacientes.  Esto afecta a la eficacia y a la toxicidad de la droga para los pacientes que tienen regímenes muy altos o inferiores del metabolismo.

Por ejemplo, los metabolizers rápidos autorizan la droga muy rápidamente, y la concentración terapéutica de la droga en la sangre y los tejidos no pueden ser alcanzados. En otros pacientes, la droga se metaboliza tan despacio que acumula en la corriente de la sangre. La concentración más alta de la droga en la carrocería crea un mayor potencial para los efectos nocivos.

Los factores del paciente que afectan al índice de metabolismo incluyen:

  • una predisposición genética
  • desordenes crónicos del hígado
  • paro cardíaco avanzado
  • acciones recíprocas con otras medicaciones simultáneas

Fases del metabolismo

Hay a menudo dos fases del metabolismo de la droga.

  • Fase I: reacciones No-sintetizadas tales como hendidura (e.g oxidación, reducción, hidrólisis), formación o modificación de un grupo de la función.
  • Fase II: Reacciones sintetizadas tales como conjugación con una substancia endógena (e.g sulfato, glicocola, ácido glucurónico).

Los metabilitos formados en la fase II por reacciones sintetizadas son más polares, y se pueden por lo tanto excretar en la orina o la bilis más fácilmente. Estas fases no son secuenciales y no refieren al tipo de reacción, no la orden en la cual ocurren.

Régimen del metabolismo de la droga

Hay un límite superior para el índice de metabolismo de la droga en la gran mayoría de drogas. Esto es debido a la saturación de las enzimas necesarias para que el camino metabólico ocurra. Sin embargo, las dosis terapéuticas usadas generalmente están importante abajo del nivel de saturación y, como consecuencia, el régimen del metabolismo aumenta con la concentración de la droga. Esto se refiere como cinética de primer orden. En la cinética de primer orden, el régimen del metabolismo es una fracción constante de la concentración de la droga en la carrocería.

En algunos casos, las dosis terapéuticas de la droga pueden llevar a la saturación de los sitios de la enzima. En estos casos, el metabolismo sigue siendo constante a pesar de aumentos en la dosis de la droga. Esto se refiere como cinética de la cero-orden.

Enzimas metabólicas

El grupo más común y más importante de la enzima implicado en el metabolismo de la fase I de drogas es la superfamilia del citocromo P450 (CYP450) de enzimas. Este grupo de enzimas actúa como catalizador para la oxidación de muchas drogas. Puede, a su vez, también ser inducido o ser inhibido por muchas drogas y otras substancias. Como consecuencia, el metabolismo de algunas drogas es afectado por la presencia de otras substancias. Esto es qué se conoce como interacciones medicamentosas.

Algunas de las enzimas importantes en esta familia incluyen:

  • CYP1A2
  • CYP2C9
  • CYP2C19
  • CYP2D6
  • CYP2E1
  • CYP3A4

Muchas drogas y otras substancias encontradas en comidas o remedios herbarios pueden afectar a estas enzimas y cambiar el índice de metabolismo de drogas.

Con el envejecimiento, la capacidad del metabolismo CYP450 disminuye por por lo menos el 30%, probablemente debido a los cambios en el volumen y el flujo de sangre hepáticos. Como consecuencia, la dosificación de drogas necesita a menudo ser reducida en pacientes mayores.

Conjugación

Glucuronidation es el tipo más común de reacción de la fase II, y ocurre en el sistema microsomal de la enzima del hígado. Esta reacción aumenta la solubilidad de las drogas para poderlos secretar en la bilis o la orina. El envejecimiento no afecta a la tasa metabólica de glucuronidation y, por lo tanto, no hay generalmente una necesidad de reducir la dosis de tales drogas por razones metabólicas en los ancianos.

Pharmacokinetics 4 - Metabolism

Referencias

Further Reading

Last Updated: Feb 27, 2019

Yolanda Smith

Written by

Yolanda Smith

Yolanda graduated with a Bachelor of Pharmacy at the University of South Australia and has experience working in both Australia and Italy. She is passionate about how medicine, diet and lifestyle affect our health and enjoys helping people understand this. In her spare time she loves to explore the world and learn about new cultures and languages.

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